第六章胆碱受体激动药1.pptVIP

胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱 N胆碱受体激动药 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。 内容提要 第1页/共18页 教学基本要求 掌握： 毛果芸香碱的药理作用、临床应用及 应用注意事项 。 熟悉： 乙酰胆碱的药理作用。 了解： 胆碱受体激动药的分类及代表药物。 第2页/共18页 胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体 第一节 M胆碱受体激动药 第3页/共18页 一、胆碱酯类 乙酰胆碱（acetylcholine, ACh） 醋甲胆碱（methacholine） 卡巴胆碱（carbachol） 贝胆碱（bethanechol） 第一节 M胆碱受体激动药 第4页/共18页 【药理作用】 心血管系统 血管扩张 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 第一节 M胆碱受体激动药 第5页/共18页 A：血管内皮完整 图6－1 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消 失（B） B：血管内皮受损 第一节 M胆碱受体激动药 第6页/共18页 Blood vessels arteries dilation (via EDRF) constriction (high-dose direct effect) Heart sinoatrial node decrease in rate (negative chronotropy) atria decrease in contractile strength (negative inotropy)decrease in refractory period atrioventricular node decrease in conduction velocity (negative dromotropy). increase in refractory period ventricles small decrease in contractile strength 第一节 M胆碱受体激动药 第7页/共18页 胃肠道 泌尿道 其他 腺体 眼 神经节和骨骼肌 中枢 支气管 第一节 M胆碱受体激动药 第8页/共18页 gastrointestinal tract motility increase sphincters relaxation secretion stimulation urinary bladder detrusor contraction trigone and sphincter relaxation 第一节 M胆碱受体激动药 第9页/共18页 glands sweat, salivary, lacrimal,nasopharyngeal secretion Eye sphincter muscle of iris contraction(miosis) ciliary muscle contraction for near vision lung bronchial muscle contraction (bronchoconstriction) bronchial glands stimulation 第一节 M胆碱受体激动药 第10页/共18页 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较 第一节 M胆碱受体激动药 第11页/共18页 醋甲胆碱(methacholine) 特点 水解速度慢，作用时间较ACh长 对M胆碱受体有相对选择性 心血管系统作用明显 用途 口腔黏膜干燥症 第一节 M胆碱受体激动药 第12页/共18页 卡巴胆碱 (carbachol) 特点 不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注） 第一节 M胆碱受体激动药 第13页/共18页 毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品) 激动M受体 缩瞳 降低眼内压