华中科技大学《药理学》课件第23章利尿药和脱水药.pptVIP

第二十三章 利尿药和脱水药;尿道;肾小管;65–70% Na+被重吸收;二、常用利尿药的分类、作用部位及机制;(一)高效利尿药(袢利尿药) 药物：呋噻咪、依他尼酸（利尿酸）、布美他尼 ;2.扩张血管： （1）扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量。 （2）扩张小静脉，降低左心室充盈压，减轻肺水肿。; 抑制髓袢升枝粗段Na+-2Cl-- K+共同转运载体（与Cl-共同竞争该载体的Cl-结合部位），使Na+、Cl-重吸收↓，从而影响肾脏的稀释和浓缩功能。 ;Loop Diuretics - Pharmacokinetics;【临床用途】;【不良反应】;布美他尼;Drug Interactions; 本类不同药物的效价强度可相差千倍，但效能相同。;【药理作用】 1.利尿作用：温和、持久。 作用部位：远曲小管近段 ;2.抗利尿作用： 机制：①抑制磷酸二酯酶，使cAMP↑，远曲小管对水通透性↑,使水重吸收增加。 ②因其排Na＋、Cl－，使血浆渗透压下降，减轻病人渴感而减少饮水量，使尿量减少。;【临床用途】; 【不良反应】;Thiazides - Pharmacokinetics;氯噻酮;吲哒帕胺(寿比山) ;螺内酯 部位：远曲小管和集合管 机制：竞争对抗醛固酮 特点：作用弱，起效慢，维持时间长,切除肾上腺无效 用途：醛固酮增多的顽固性水肿：如肝硬化和肾病综合症水肿 不良反应：久用可引起高血钾，尤当肾功能不良时，肾功能不良者禁用。 性激素样副作用。 ;Spironolactone;Pharmacokinetics;Therapeutic Uses;Toxicity;药物相互作用;Carbonic anydrase inhibitors;不良反应;Mechanism of Action;氨苯蝶啶 ;阿米洛利作用与氨苯蝶啶相似，4mg的潴钾作用大于氨苯蝶啶2mg。 阿米洛利主要直接作用于远曲小管，降低H+分泌和 Na+-K+交换，还可直接抑制肾上腺皮质球状带分泌醛固酮，为目前排钠潴钾利尿药中作用最强的药物。 阿米洛利能增强氢氯噻嗪及依他尼酸等利尿药的作用并减少K+丢失，不影响肾小球滤过率和肾血流量。 一般不单独应用，多作为辅助药与排钾利尿药合用。 用于其他药无效的肝硬化和充血性心力衰竭引起的水肿。 本品无降压作用。可防治低加钾型（或散发性）周期性麻痹，也可治疗痛风肾。 ;Toxicity;脱水药指能提高血浆渗透压而使组织脱水的药物。 特点：① i.V后迅速提高血浆渗透压??② 经肾小球滤过，但不易被肾小管重吸收，可在肾小管形成高渗透压而具有渗透利尿作用。 ③ 在体内不易被代谢。 ④不易从血管透入组织液中。 ;甘露醇;甘露醇(20%的高渗水溶液);2.渗透利尿作用 机理： ①脱水作用，可使循环血量和肾小滤过率增加； ②尿液高渗,肾小管对水的重吸收减少。 ③间接抑制Na+-2Cl--K+同向转运系统,使Na+、Cl-等重吸收减少而增加尿量。 ④ 作用于近曲小管，减少钠的重吸收 ⑤ 甘露醇促进PGI2释放，扩张肾血管 ;　适应症;【不良反应 】 注射过快可出现一过性头痛、眩晕、视力模糊。;不良反应　;二、常用利尿药的分类、作用部位及机制;利尿药综合评价;一般选药原则;A.呋塞米 B.乙酰唑胺 C.螺内酯 D.氨苯喋啶 E.甘露醇 31.脱水和渗透利尿作用较强的药物 32.可与醛固酮竞争醛固酮受体的药物 33.可直接抑制钠离子选择性通道的药物 34.可抑制碳酸酐酶、抑制H＋－Na＋交换的药物 35.抑制髓袢升支粗段的Na＋－K＋－2Cl-偶联转运系统的药物 ;A 呋塞米 C 氢氯噻嗪 B 乙酰唑胺 D 螺内酯 E 氨苯喋啶 31 预防急性肾功能衰竭 32 治疗轻度尿崩症 33 拮抗醛固酮 34 治疗青光眼可选用 35直接选择性抑制钠通道 ;分析利尿药与ARB联合应用的意义