第二十九章作用于血液系统及造血器官的药物ppt课件.pptVIP

右旋糖酐40和右旋糖酐70作用比较 1.前者改善微循环作用强、后者扩充血容量作用强，可维持12h 2.前者可使已聚集的RBC和血小板解聚，从而降低血液黏稠度，并抑制凝血因子II的激活，防止血栓形成，改善微循环 3.前者有渗透性利尿的作用 临床应用 1、主要用于抗休克。中分子右旋糖酐扩血容量作用较持久，主要用于血容量不足性休克 2、亦可用于血栓栓塞性疾病 3、防治急性肾功衰竭低 小结 试述肝素的临床应用及其不良反应。 试述双香豆素类的抗凝作用机制及其应用。 思考题 (三)、体外抗凝药 枸橼酸钠 ( sodium citrate ) 抗凝作用特点： 1.与钙络合成难解离的络合物, 产生抗凝作用 2.仅用于体外抗凝：主要用于贮存和输血时的抗凝，是血库保养液的主要成分之一 每100ml全血中加入2.5%枸橼酸钠10ml，可使血液不凝固 抑制血小板代谢的药物阿司匹林（aspirin） 一、作用机制 不可逆地抑制血小板环氧酶，减少TXA2的产生，阻止血小板的聚集和释放，而对血管内皮细胞的环氧酶作用弱 二、临床应用 1.预防血栓形成和栓塞性疾病 50～75mg/d 2.急性心梗、一过性脑缺血等 三、不良反应 消化性溃疡及消化道出血 双嘧达莫（潘生丁） 抑制磷酸二酯酶，使cAMP增高 激活血小板腺苷环化酶使cAMP浓度增高 增强PGI2活性或促进PGI2生成 但用作用弱，一般与口服抗凝血药和用治疗血栓栓塞性疾病；+华法林：防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成 噻氯匹啶 ticlopidine 不可逆地抑制抑制血小板聚集和黏附 合成强效抗血小板药物 主要用于预防中风、心梗及外周动脉血栓性疾病复发，疗效优于阿司匹林 不良反应主要为胃肠道反应，腹泻，最严重的是骨髓抑制，定期进行血常规检查 干扰ADP介导的血小板活化的药物 * 五、不良反应 1.自发性出血 解救：输新鲜血浆或全血 静脉注射VitK1(植物甲萘醌)对抗 2.胎儿出血和畸胎生成 3.皮肤坏死、过敏等 六、药物相互作用 A.增强抗凝作用的药物－减量 1.VitK缺乏：广谱抗生素 2.血浆蛋白结合率高药和肝药酶抑制药：水合氯醛、羟基保泰松、甲磺丁脲、奎尼丁等，水杨酸盐、甲硝唑、西咪替丁 3.合用阿司匹林、水杨酸类等抗血小板药物 B.减弱口服抗凝药抗凝作用的药物 1.肝药酶诱导剂：巴比妥类、利福平、灰黄霉素等 2.增加凝血因子合成：VitK 2004-7-12 * 第二节 纤维蛋白溶解药fibrinolytic drugs 纤溶系统: 纤维蛋白溶解酶原(纤溶酶原) 纤溶酶 纤溶酶原的激活物或抑制物 纤维蛋白溶解药 定义： 能够直接或间接激活纤溶酶原，溶解纤维蛋白，使已形成的血栓溶解，治疗血栓性疾病的药物（又称溶栓药） 激活物前体 纤维蛋白原 纤维蛋白裂解产物 纤维蛋白降解产物 链激酶 (Streptokinase,SK) 丙组溶血性链球菌产生的蛋白质（多采用静脉给药），现已用基因工程制备 溶解血栓机制 间接使纤溶酶原形成纤溶酶 +纤溶酶原 构型改变 SK纤溶酶复合物 纤维蛋白表面的纤溶酶原 特点： 1.选择性差 ，呈现全身纤溶状态 2.血栓栓塞性疾病的治疗：对各种原因引起的血管内新形成的血栓均有溶解作用 早期应用2～4h内，24小时后无效 3.用于血栓栓塞性疾病及心肌梗死的早期治疗 4.易引起自发性出血，用氨甲苯酸对抗 尿激酶 urokinase,UK 人肾细胞合成，尿中分离，无抗原性 溶解血栓机制 1.直接激活凝血块表面纤溶酶原断裂成纤溶酶，产生溶解血栓作用 2.选择性差，不具有抗原性 组织型纤溶酶原激活剂（t－PA） 特点： 1.选择性作用于血栓中纤维蛋白，并激活于纤维蛋白结合的纤维蛋白溶酶原变为纤溶酶，溶解血栓 2.溶栓作用强，作用出现迅速，再灌注率高，出血副作用少 前尿激酶 尿激酶 组织型纤溶酶 原激活物 t-PA 纤维蛋白 纤溶酶原 纤溶酶 PIg+SK 阿尼普酶 APSAC PIg 链激酶 纤溶药的作用 选择性强，作用迅速，再灌注率高 抗纤维蛋白溶解剂 氨甲苯酸（P-aminomethylbenzoic acid,PAMBA） 氨甲环酸（tranexamic acid,AMCHA） 主要用于纤溶亢进所致出血 氨甲苯酸 ( 对羧基苄胺 PAMBA) 【药理作用】纤维蛋白溶解抑制剂 竞争性抑制纤溶酶原激活因子?纤溶酶原不能转为纤溶酶?纤维蛋白降解? ?止血 【应用】 1 主要用于纤维蛋白溶解症所致的出血 如产后出血, 甲状腺，前列腺,