中药分散片研究概况.docVIP

中药分散片研究概况 　　摘要：对近年国内外中药分散片的研究进展作一综述，着重介绍中药分散片在辅料、制备工艺、掩味技术及生物利用度等方面的研究概况。 　　关键词：分散片；辅料；处方设计；制备工艺；生物利用度 　　中图分类号：R283.6文献标识码：A文章编号：1672-979X(2008)05-0069-04 　　Research Overview on Dispersible Tablet of Chinese Traditional Medicine 　　WU Zhen-feng，HE Wei* 　　(Institute of Materia Medica, Guangdong Pharmaceutical University, Guangzhou510006, China) 　　Abstract：This paper summarizes the latest progress on dispersible tablet of Chinese traditional medicine，and emphasizes the studies of adjuvant，preparation technology，taste-masking technology and bioavailability. 　　Key words：dispersible tablet; adjuvant; formulation design; preparation technology; bioavailability 　　 　　分散片系指在水中可迅速崩解均匀分散的片剂。相对于普通片剂、胶囊剂等固体制剂，分散片具有??用方便、崩解迅速、吸收快和生物利用度高等特点，日益引起关注。近年中药分散片的研究愈来愈多，目前报道的有银黄分散片[1]、脑得生分散片[2]、绞股蓝总苷分散片[3]和龙血竭分散片[4]等，研究内容主要包括辅料的应用、制备工艺的优选、生物等效性研究和质量标准制订等。中药分散片在药物品种开发，制备工艺改进以及临床应用等方面都取得了较大的进展。现就中药分散片的辅料选择、制备工艺、掩味技术和生物利用度等方面的研究进展作一综述。 　　1处方设计及辅料选择 　　分散片处方设计主要考虑制剂的安全性、有效性和稳定性，通常是优选辅料种类并确定辅料的最佳配比，再与药物混合，采用适宜的制备工艺制备分散片。可采用正交试验设计或均匀试验设计优选处方及制备工艺，以确定最优的实验条件，确保颗粒流动性好、可压性强，在一定压力下所得分散片外观良好、崩解时间短且口感好。因此，选择适宜的崩解剂、填充剂和矫味剂在分散片制备中尤为重要。 　　1.1崩解剂 　　分散片选择的崩解剂具有溶胀性大与吸湿性强等特点，水分子通过毛细管作用或膨胀作用渗透进入片剂，因此崩解效果较好[5]。羧甲基淀粉钠（CMS-Na）可作为片剂的崩解剂及黏合剂。董丽宁等[6]采用CMS-Na为崩解剂制备板蓝根分散片，崩解时间为70 s。交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）具有较低的松密度，易分布均匀。李勇等[7]用PVPP为崩解剂制备银杏分散片，所得分散片崩解快、分散均匀性较好。微晶纤维素（MCC）是一种多功能辅料，可用作填充剂、崩解剂、助流剂和黏合剂，片剂中其含量在20 %以上时崩解较好[8]，分散片中常用作辅助崩解剂。低取代羟丙基纤维素（L-HPC）兼有黏合和崩解作用，作黏合剂可使片剂易于成形并增加片剂的硬度，并可加速崩解和增加崩解后分散的细度，从而提高药物的溶出速率和生物利用度。邱蔚芬等[9]制备葛根异黄酮分散片时，外加L-HPC，所得分散片在60 s内完全崩解，体外溶出度明显优于相应的普通片。此外，交联羧甲基纤维素钠（cCMC-Na）具有较强的溶胀性，因此崩解效果极佳。 　　当崩解剂用量较大或成本较高时，可联合应用几种崩解剂。曾嵘等[10]优选了雷公藤多苷分散片处方中的崩解剂，结果表明，将MCC与L-HPC配比，所得分散片的各项指标评价均较好。刘郁等[11]用CMS-Na与PVPP作崩解剂制备复方双黄连分散片，其崩解迅速，有效成分溶出快且完全。陶华明等[12]用cCMC-Na与L-HPC作为崩解剂制备妇炎康分散片，其各项指标均合格，溶出度较普通片快。 　　分散片中通常还需加入一定量的溶胀性辅料，以改善分散片的崩解。预胶化淀粉具有良好的流动性、可压性、崩解性和润滑性。林天慕等[13]以预胶化淀粉为溶胀剂，以PVPP为崩解剂，以MCC为填充剂制备独一味分散片，在优化的工艺条件下，所得分散片的崩解时间为20.6 s。郭涛等[14]比较了预胶化淀粉与羧甲基纤维素钙（CMC-Ca）作溶胀性辅料对麝香保心分散片崩解的影响，结果表明，CMC-Ca为溶胀性辅料时，其崩解时间较短。其它的溶