第五章医药及其中间体PPT课件.ppt

第五章 药物及其中间体 教学目标及要求 了解药物的性质、作用。掌握药物分类、作用机理——受体学说。掌握抗生素类药物及其中间体合成原理、合成方法、生产工艺过程。掌握解热镇痛类物质化学治疗药物、心血管系统药物、抗肿瘤药物中间体的合成原理、合成方法、生产工艺过程。 教学重点 药物分类、作用机理——受体学说。抗生素类药物及其中间体合成原理、合成方法、生产工艺过程，解热镇痛类物质、化学治疗药物、心血管系统药物、抗肿瘤药物中间体的合成原理、合成方法、生产工艺过程。 第五章 药物及其中间体 考核要求：掌握药物分类、作用机理——受体学说。掌握抗生素类药物及其中间体合成原理、合成方法、生产工艺过程，解热镇痛类物质化学治疗药物、心血管系统药物、抗肿瘤药物中间体的合成原理、合成方法、生产工艺过程。 教学基本内容：药物的性质、分类、作用机理——受体学说。抗生素类药物及其中间体合成原理、合成方法、生产工艺过程。解热镇痛类物质、化学治疗药物、心血管系统药物、抗肿瘤药物中间体的合成原理、合成方法、生产工艺过程。 第五章 药物及其中间体 参考书目 1、《精细化工产品的合成及应用》.程侣伯主编，北京：北京化学工业出版社。 2、《抗生素工艺学》.邬行彦、熊宗贵、胡章助主编，北京：化学工业出版社. 主要内容有 第一节、概述 第二节、抗生素类药物及其中间体 第三节、解热止痛药物及其中间体 第四节、化学治疗药物及其中间体 第五节、心血管系统药物及其中间体 第六节、抗肿瘤药物及其中间体 第一节 概述 一、药物的定义 药物是用以预防、治疗和诊断人类或动物疾病的物质的总称，是有机化学工业中一类重要的精细化工产品。通常将用以预防、治疗和诊断动物疾病的药物称为兽药。而我们通常意义上的药物都是针对人类疾病而言的，医药是人类用以同疾病作斗争的过程中，不断积累起来的一些对疾病具有预防、治疗和诊断作用的物质。 第一节 概述 二、药物的发展简史 在古代，草药即被用来治疗疾病，我国有“神农尝百草”的传说。著于公元1到2世纪的《神农本草经》收载365种药物，经过历代不断实践总结至1587年明代李时珍的《本草纲目》集历代药物之大成，收载2000多种植物、动物和矿物药，方剂万余种。现已被译为英、法、德、俄、日等文字出版，成为世界药学名著。 第一节 概述 19世纪开始，人们已经能逐渐应用化学方法提取植物药中的有效成分，例如，从阿片中提取吗啡(Morphine)，从颠茄中提取阿托品(Atropine)，从金鸡纳树皮中提取奎宁(Quinine)，从古柯叶中提取古柯碱，从茶叶中提取咖啡因(Caffeine)等。由于生物化学、生理学、药理学的进展，人类逐渐了解到一些药物化学结构与活性的关系，发现了某些类型药物呈现药效的基本结构，提出了药效团(Pharmacophore)的概念。 第一节、概述 并在此理论指导下，通过简化改造天然产物的化学结构。发展了作用相似，结构简单的合成药物。例如，对古柯碱的结构改造，1890年发现苯佐卡因(对氨基苯甲酸乙酯)的局麻作用，进一步结构改造导致普鲁卡因的发现，由奎宁导致合成解热镇痛药氨替比林(Antipyrine)等。 19世纪末，有机化学合成方法的进步，使染料工业和化学工业兴起，这一时期合成药物成为主要方向。 第一节 概述 Earlich于1891年用一种称为亚甲蓝(Methylene Blue)的染料治疗疟疾，构效关系的研究导致后来扑疟奎(Plasmoqune, 1926年)、阿的平(Atabrine, 1932年)等合成抗疟药的发现。1907年发现锥虫红(Trypan red)具有杀锥虫的作用，1910年合成了胂凡纳明(Salvarsan, 又名606)用于治疗梅毒等疾病，开创了化学治疗的新概念。 第一节 概述 Earlish进一步发展了1878年Langley提出的受体(Receptor)概念，认为哺乳动物细胞中存在受体，药物与其受体结合后才能发挥药效。在此之后，受体学说的发展，解释了许多药物的作用机理，促进了新药的发展。这一时期在解热镇痛药、催眠药、麻醉药、消毒杀菌药等均有新的发现。 1935年Domagk发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息(Prontosil)对链球菌和葡萄球菌有抑制作用，对其构效关系和作用机理的研究导致发展了磺胺类抗菌药，并创立了抗代谢学说。 第一节 概述 青霉素是在1929年英国细菌学家Fleming发现的，1940年以后用于临床，在此之后，由于药物化学、酶学、微生物学等学科的发展，许多种抗生素相继发现并用于临床，新的抗生素、半合成青霉素、头孢菌素的发展常兴不衰。 20世纪30年代以来，药物化学取得了长