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复方苯佐卡因凝胶局部毒性研究 　　复方苯佐卡因凝胶（以下简称凝胶）是南宁市迪智药业有限责任公司对美国非处方药品OMA（Orajel Mouth Aid）进行仿制的一种凝胶剂，2000年取得了国家食品药品管理局颁发的药品生产批准文号（国药准字，用于抗口腔溃疡。临床应用证明：该凝胶对牙痛和口腔溃疡均具有良好的疗效。被仿制的美国产品OMA，是美国非处方药（OTC），美国食品药品管理局（FDA）批准的适应证为牙痛和口腔溃疡[1]。本文研究该凝胶的局部毒性。 　　[摘要]目的评价复方苯佐卡因凝胶的局部刺激性和致敏性。方法依照国家食品药品监督管理局《化学药物刺激性、过敏性和溶血性研究技术指导原则》（以下简称指导原则），采用大鼠口腔黏膜刺激性实验法、兔眼刺激性实验法以及豚鼠皮肤致敏实验法。结果复方苯佐卡因凝胶给大鼠口腔正常黏膜连续涂药3次，相当于3 g·kg-1，均无刺激和毒性反应；一次性按每只0.1 g给兔眼结膜涂药，亦未出现刺激性反应；给每只豚鼠皮肤0.2 g致敏接触和激发接触，均无过敏反应发生。结论复方苯佐卡因凝胶对口腔黏膜无刺激性，对皮肤也没有致敏性。 　　[关键词]苯佐卡因；凝胶；刺激性；致敏性；家兔；豚鼠；局部毒性 　　[中图分类号]R 988.2[文献标志码]A[doi]10.3969/j.issn.1673-5749.2012.01.003 　　Studies on topical toxicity of Benzocaine compound gelWei Baowei1, Liu Buming2, Chen Lili3, Liu Yuan1, Yao Shuhan3.（1. Guangxi Institute of Traditional Medical Pharmaceutical Sciences, Nanning 530022, China; 2. Key Laboratory, Guangxi Institute of Traditional Medical Pharmaceutical Sciences, Nanning 530022, China; 3. Dept. of Out-patient, Guangxi Institute of Traditional Medical Pharmaceutical Sciences, Nanning 530022, China） 　　[Abstract]ObjectiveTo evaluate the topical irritation and sensitization of Benzocaine compound gel. Methods Irritation tests of rat oral mucosa, rabbit eyes, and skin hypersensitivity tests in guinea pigs were used, in accordance with the‘Guidance for Irritation, Sensitization and Hemolytic Tests for Chemicals’by the State Food and Drug Administration. ResultsBy application of 3 g·kg-1to rat oral mucosa, or 0.1 g to rabbit eyes, Benzocaine compound gel exhibited no irritation or other toxicity. No sensitization was found when 0.2 g of the gel was applied to the guinea pig skin. ConclusionBenzocaine compound gel is not irritative to oral mucosa, and does not cause skin allergy. 　　[Key words]Benzocaine；gel；irritation；sensitization；rabbit；guinea pig；topical toxicity 　　1材料和方法 　　1.1材料 　　1.1.1受试药物凝胶（南宁市迪智药业有限责任公司），主要成分为苯佐卡因、苯扎氯铵、氯化锌。每克凝胶含有效成分201.2 mg，批号20080-825。 　　1.1.2动物Wistar大鼠，体重200～220 g，雌雄各半，合格证号0001972；新西兰大耳家兔，体重2.5～3 kg，雌雄各半，合格证号0005979；豚鼠，体重30