《a受体阻滞剂》ppt课件.pptx

a受体阻滞剂 拟胆碱药 MN受体激动 药 M受体激动药 N受体激动 药 胆碱酯酶抑制药 乙酰胆碱、氨甲酰胆碱 毛果芸香碱 烟碱 新斯的明、 （有机磷酸酯类） 抗胆碱药 M受体阻断药 N1受体阻断药 胆碱酯酶复活药 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 六甲双胺、美加明、 碘解磷定、氯磷定 拟肾上腺素药 α β受体激动药 α受体激动药 β受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 异丙肾上腺素 抗肾上腺素药 α受体阻断药 β受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明 普奈洛尔、吲哚洛尔 分类 代表药 传出神经系统药物分类 a 受 体 α受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型：α1、α2。α1受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管）， α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上。 α1 受体兴奋 虹膜放射肌 （扩大肌） 收缩 扩瞳 血管平滑肌 （皮肤、内脏、小A、小V） 收缩 血压 1．血 管 小A 和 小V 收缩 皮肤粘膜血管收缩最为显著， 其次为肾、肠系膜、脑和肝脏血管 骨骼肌血管也有收缩作用， 结果：外周阻力增高→ 脏器血流 　冠状血管扩张→ 血流量 心肌代谢产物－腺苷 2. 心 脏 　　收缩力↑ 输出量↑ 　　　心率↑ 传导↑ 　　　自律性↑ 耗氧量↑ 在整体条件下： 　血管强烈收缩→ 血压↑↑ 　大剂量: 　心肌自律性↑ →　心律失常 反射性心率↓ （弱于Ｅ） α受体阻断 （1）非选择性α受体阻断药 短效:　酚妥拉明 长效:　酚苄明 （2）α1受体阻断药：哌唑嗪 （3）α2受体阻断药:育亨宾 【药理作用】 1．血 管 血管扩张 ↓ 外围阻力↓ ↓ 血压↓ 2．心 脏 (1) 血压↓→ 反射性兴奋心脏: 心收缩力↑ 心率↑ 心输出量↑ (2)阻断突触前膜α2　受体 负反馈减弱→ 促进神经末梢释放NA → 间接兴奋心脏 3．其它 拟胆碱、组胺样作用、抗5-HT 【临床应用】 1．治疗外周血管痉挛性疾病 （1）肢端动脉痉挛的雷诺综合征 （2）血栓闭塞性脉管炎 （3）冻伤后遗症 2．静滴NA外漏时 3．休克 在补足血容量的基础上 意义：明显降低肺血管阻力 4．治疗急性心肌梗死顽固性充血性心 力衰竭 机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑ 5．嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象 【不良反应】 大剂量: 体位性低血压， 注射给药： 心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛 其它: 腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡 冠心病、胃炎 胃、十二指肠溃疡病人慎用 酚妥拉明 商品名：立其丁、酚胺唑啉 制剂：片剂：25mg/片； 注射剂：5mg：1ml/支、 10mg：1ml/支。 药理作用 酚妥拉明为α肾上腺素受体阻滞药，对α1与α2受体均有作用。 1、酚妥拉明通过阻断α1受体和直接舒张血管，使血压下降，对静脉和小静脉的作用比对小动脉强，使肺动脉压和外周血管阻力降低。 静滴后起效迅速, 用药1分钟即可产生效果。但剂量过大, 滴速过快, 或高敏感者, 可因血管迅速扩张, 血液滞留于血管内, 有效循环血量不足, 血压下降, 大脑缺血, 产生眩晕、头痛, 体位性低血压, 严重者出现休克, 危及生命。另外, 患者对酚妥拉明的耐受性个体差异很大, 因此,用药过程中需严密观察。 2、酚妥拉明具有心脏兴奋作用，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β1受体的结果。 3、酚妥拉明有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用，使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。 药动学 口服吸收快，但肝脏首 过效应强，生物利用度低。约30min药液浓度达峰值，作用维持3—4h。降压作用在静注后2min或肌注15—20