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《a受体阻滞剂》ppt课件
a受体阻滞剂
拟胆碱药
MN受体激动 药
M受体激动药
N受体激动 药
胆碱酯酶抑制药
乙酰胆碱、氨甲酰胆碱
毛果芸香碱
烟碱
新斯的明、 (有机磷酸酯类)
抗胆碱药
M受体阻断药
N1受体阻断药
胆碱酯酶复活药
阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱
六甲双胺、美加明、
碘解磷定、氯磷定
拟肾上腺素药
α β受体激动药
α受体激动药
β受体激动药
肾上腺素、麻黄碱、多巴胺
去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素
异丙肾上腺素
抗肾上腺素药
α受体阻断药
β受体阻断药
酚妥拉明、酚苄明
普奈洛尔、吲哚洛尔
分类
代表药
传出神经系统药物分类
a 受 体
α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管), α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上。
α1
受体兴奋
虹膜放射肌
(扩大肌)
收缩
扩瞳
血管平滑肌
(皮肤、内脏、小A、小V)
收缩
血压
1.血 管
小A 和 小V 收缩
皮肤粘膜血管收缩最为显著,
其次为肾、肠系膜、脑和肝脏血管
骨骼肌血管也有收缩作用,
结果:外周阻力增高→ 脏器血流
冠状血管扩张→ 血流量
心肌代谢产物-腺苷
2. 心 脏
收缩力↑ 输出量↑
心率↑ 传导↑
自律性↑ 耗氧量↑
在整体条件下:
血管强烈收缩→ 血压↑↑
大剂量:
心肌自律性↑ → 心律失常
反射性心率↓
(弱于E)
α受体阻断
(1)非选择性α受体阻断药
短效: 酚妥拉明
长效: 酚苄明
(2)α1受体阻断药:哌唑嗪
(3)α2受体阻断药:育亨宾
【药理作用】
1.血 管
血管扩张
↓
外围阻力↓
↓
血压↓
2.心 脏
(1) 血压↓→ 反射性兴奋心脏:
心收缩力↑ 心率↑ 心输出量↑
(2)阻断突触前膜α2 受体
负反馈减弱→ 促进神经末梢释放NA
→ 间接兴奋心脏
3.其它
拟胆碱、组胺样作用、抗5-HT
【临床应用】
1.治疗外周血管痉挛性疾病
(1)肢端动脉痉挛的雷诺综合征
(2)血栓闭塞性脉管炎
(3)冻伤后遗症
2.静滴NA外漏时
3.休克
在补足血容量的基础上
意义:明显降低肺血管阻力
4.治疗急性心肌梗死顽固性充血性心 力衰竭
机制:
外周阻力↓
心脏前后负荷↓
心输出量↑
5.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断
防治手术过程中突发高血压危象
【不良反应】
大剂量:
体位性低血压,
注射给药:
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
其它:
腹痛、恶心、呕吐、诱发溃疡
冠心病、胃炎
胃、十二指肠溃疡病人慎用
酚妥拉明
商品名:立其丁、酚胺唑啉
制剂:片剂:25mg/片;
注射剂:5mg:1ml/支、
10mg:1ml/支。
药理作用
酚妥拉明为α肾上腺素受体阻滞药,对α1与α2受体均有作用。
1、酚妥拉明通过阻断α1受体和直接舒张血管,使血压下降,对静脉和小静脉的作用比对小动脉强,使肺动脉压和外周血管阻力降低。
静滴后起效迅速, 用药1分钟即可产生效果。但剂量过大, 滴速过快, 或高敏感者, 可因血管迅速扩张, 血液滞留于血管内, 有效循环血量不足, 血压下降, 大脑缺血, 产生眩晕、头痛, 体位性低血压, 严重者出现休克, 危及生命。另外, 患者对酚妥拉明的耐受性个体差异很大, 因此,用药过程中需严密观察。
2、酚妥拉明具有心脏兴奋作用,使心肌收缩力增强,心率加快,心排出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张、血压下降,反射性兴奋交感神经引起;部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体,从而促进去甲肾上腺素释放,激动心脏β1受体的结果。
3、酚妥拉明有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用,使胃酸分泌增加。酚妥拉明可引起皮肤潮红等。
药动学
口服吸收快,但肝脏首 过效应强,生物利用度低。约30min药液浓度达峰值,作用维持3—4h。降压作用在静注后2min或肌注15—20
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