中药新药备工艺研究.ppt

第六章　中药新药制备工艺研究 制备工艺是中药新药研究的一个重要环节，包括提取、纯化工艺和制剂工艺两部分。 新药的研究在处方决定以后，首先要进行与质量研究相结合的制备工艺研究，在得到稳定的工艺以后，才能制备出质量稳定、能充分发挥疗效的样品，以保证在新药的药理、毒理、临床及稳定性研究中获得可靠的结果。 工艺不合理，会影响新药的疗效，工艺不稳定，会影响各项实验的结果，工艺不成熟，会影响新药的正式投产。 第一节 概述 一、常用的术语与定义 药物：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药（药材）和药品。一般可分为天然药物和人工合成药物。 药品：由原料药物经加工制成的具有一定剂型，可直接应用的成品。 剂型：根据药物的性质、用药目的和给药途径，将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。剂型是药物各种应用形式的统称，如汤剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂等。 制剂：根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格的药物制品，称为制剂。制剂一般指某一个具体的品种，如芩连丸、复方丹参滴丸、五苓散、小儿清肺口服液、双黄连粉针剂等。 中成药：指以中药材为原料，在中医药理论指导下，按经药政部门批准的处方和制法大量生产，有特有名称并标明功能主治、用法用量和规格，可经医生诊治后处方配给，也可由患者直接自行购用的药品。 处方：处方是医疗和药剂配制的重要书面文件。医师对患者治病用药或制备任何药剂的书面文件，均可称为处方。处方包括法定处方、协定处方、医师处方、单方、验方和秘方以及经方与古方等种类。 二、制备工艺研究的重要性 1、制剂是联结中医药之桥梁通过制剂加工可以达到以下目的： ①可以有目的地提取某类有效成份，除去无效或有毒副作用成份，提高疗效，降低副作用； ②降低用药剂量； ③控制药物释放速度和释放量。 制剂加工将有效的方药变成具特殊形态和内涵的药品供临床使用，实现医生临床治病的目的，所以说中药制剂是联结中医和中药之桥梁。 2、制备工艺研究是中药新药研究的基础和目的 (1)中药新药研制过程中，药效、毒理、临床研究都要求有质量可控、稳定的样品。制备工艺研究是提供稳定样品的技术基础。 (2)制备工艺研究是工业化生产的需要。 3、制剂研究是中成药行业产生社会效益和经济效益的保证　　中成药行业能否为社会提供更多疗效确切、性质稳定、安全无害、使用方便的药品，以保证人民群众的身体健康，很大程度上依赖制剂研究的速度与水平。 第二节 制备工艺研究的特点、原则和一般程序 一、制备工艺研究的特点 制备工艺研究的最终目标是得到一个安全、有效、稳定、可控并具一定商品性的产品，而影响制备工艺及其最终产品质量的因素多而复杂，包括处方组成、原料质量、提取、纯化工艺、浓缩、干燥技术、剂型、辅料、制剂工艺等，考核一个制备工艺的优劣，不仅考核最终产品的安全、有效性，同时还要考核原辅料、溶剂的成本、生产工艺的繁简、最终产品的生产成本等。 因此，制备工艺研究是一项多方面综合考查的系统工程。 二、制备工艺研究的原则 1、中药制备工艺必须具有中医药学特色　　研究中药制备工艺，必须在中医药理论指导下进行，要保存各药的药性，实现君药的特性，以便达到服务于中医临床的目的。 2、制备工艺必须具有时代特色　　中药的处方大多来源于古代文献或中医临床验方，新药研制的目的就是要使传统中药现代化，所以新药的制备工艺必须具有时代的特色。因此，在制备工艺研制过程中应尽量采用新技术、新工艺、新辅料、新设备，以提高中药制剂研究水平。 三、制备工艺研究的一般程序 第三节 剂型筛选 一、剂型与药物疗效的关系 1、剂型对中药制剂稳定性的影响 2、剂型对有效成份的溶出和吸收的影响。　　(1)剂型不同，辅料结构不同，载药形式不同，释放药物的方式与速度不同，其起效时间、达峰时间、作用强度有明显的差别。　　(2)给药途径不同，吸收速度、起效时间有明显差别。静脉＞吸入＞肌注＞皮下＞直肠或含下＞口服。 二、剂型选择原则 1、根据临床治疗疾病的需要 急性用药宜速，可采用：汤剂、气雾剂、栓剂、微型灌肠剂、注射剂等； 慢性病用药宜和缓、持久，常用：丸剂、片剂、内服膏剂、混悬剂或其他长效制剂； 皮肤病病灶在表，多用软膏、硬膏、糊剂、涂漠剂、洗剂等； 某些腔道疾病，如痔疮、瘘管、阴道炎等可用栓剂、条剂等。 2、根据药物及其有效成份的性质 3、根据工厂技术水平和生产条件 第四节 提取、纯化工艺研究 一、粉碎 1、确定粉碎药物 原粉入药，所有药物都要进行粉碎；需要提取药物，一般有一定粉性的根、根茎、茎木类、皮类需要粉碎，含糖量高的药材需要切成饮片，全草类可以切碎。 2、粉碎程度 原粉入药一般粉碎成140目或180目，有些需要水飞；提取药材一般粉碎成粗粉（过10目筛）。 3、粉碎方法 (1)