中枢神经系统药物课件_1.ppt

中枢神经系统药物 镇静催眠药可分为①苯二氮卓类（安定、利眠宁）、②巴比妥类（苯巴比妥、异戊巴比妥）和③其它类（甲苯氨酯、水合氯醛）等。 苯二氮卓类 一、常用药物 长效类：地西泮（Diazepam安定Valium）t1/2：30~60h 中效类：氯氮卓（t1/2：5~15h） 短效类：三唑仑（t1/2：2~4h） 二、体内过程 口服吸收快、完全，肌注吸收较慢且不规则，静注作用快而短（再分布）。 三、作用部位和作用机制 1、作用部位：CNS内γ-氨基丁酸（GABA）能神经末稍的突触部位 2、作用机制：促进GABA与GABAA受体结合而使Cl-通道开放的频率增加，Cl-内流增加。 四、药理作用 临床应用 1． 抗焦虑 焦虑症、 麻醉前给药 2． 镇静催眠 失眠症 3．中枢性肌肉松驰 中枢性肌强直 4．抗惊厥、抗癫痫 惊厥、癫痫 五、不良反应 巴比妥类 一、常用药物 长效类（6~8h）：苯巴比妥phenobarbitol 中效类（3~6h）：戊巴比妥phentobarbitol 短效类（2~3h）：司可巴比妥 超短效类（0.25h）：硫喷妥 二、体内过程 硫喷妥再分布到脂肪组织 三、药理作用及作用机制 1、镇静催眠及麻醉作用 催眠作用机制： 直接抑制脑干网状结构上行激 系统（增强GABA介导的Cl-内流 使Cl-通导开放时间延长，抑制 多突触反射）。 2、抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥抗癫痫作用选择性较高 四、临床应用 1、镇静催眠 2、麻醉 3、惊厥、癫痫 五、不良反应 1、宿睡现象 2、过敏反应 3、中毒 其它非巴比妥类药物 甲丙氨酯和水合氯醛具有催眠和抗惊厥作用 抗癫痫药和抗惊厥药 抗癫痫药 癫痫类型： 常用药物：苯妥英钠、苯巴比妥、乙琥胺、酰胺咪嗪、安定和丙戊酸钠 苯妥英钠(Phenytoin Sodium) 大仑丁（Dilantin） 一、药理作用和机制： 1、、降低细胞膜对钠和钙离子的通透性，产生细胞膜稳定作用。 2、增强GABA的作用（抑制摄取、诱导受体）。 二、临床应用： 1、癫痫：是治疗大发作的首选药物之一。 2、外周神经痛 3、心律失常 三、不良反应 1、与剂量有关的毒性：胃肠道反应和神经系统反应 2、过敏反应 3、慢性毒性反应①、齿龈增生 ②、叶酸缺乏 ③、低血钙和拘偻病等。 酰胺咪嗪（卡马西平） 酰胺咪嗪对精神运动性发作疗效较好，对外周神经痛也有效。其机制是稳定细胞膜（阻滞钠通道）。 巴比妥类和扑米酮 苯巴比妥和扑米酮也可用于防治癫痫大发作 乙琥胺 乙琥胺是防治癫痫小发作的首选药。 丙戊酸钠 丙戊酸钠对各种癫痫都有一定疗效，其作用机制是增强GABA作用（①抑制GABA的降解酶系，②抑制GABA的再摄取和③增强谷氨酸脱羧酶的活性）。 苯二氮卓类 iv地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。 抗惊厥药 惊厥—是指由各种原因引起CNS过度兴奋所致的全身骨骼肌不自主的强烈收缩。 常用药物：巴比妥类、安定、硫酸镁等 硫酸镁 一、药理作用： 1、口服MgSO4有泻下和利胆作用 2、注射MgSO4可产生中枢抑制、骨骼肌松弛、心肌抑制和血管扩张作用。 骨骼肌松弛机制：钙镁对抗，抑制递质释放和骨骼肌收缩。 二、临床应用 1、惊厥 2、高血压危象 三、不良反应 过量引起呼吸抑制，血压剧降——死亡，预防措施：腱反射检查，解救：iv 钙剂。 抗帕金森病药 发病机制：黑质多巴胺神经元病变，黑质-纹状体通路多巴胺神经功能减弱，胆碱能神经功能占优势。 拟多巴胺药 二、常用药物：左旋多巴、α—甲基多巴、金刚烷胺和司立吉林 （一）、左旋多巴（Levodopa, L-dopa） 1、体内过程：口服吸收后只有不到1%的左旋多巴能进入CNS。 2、药理作用：左旋多巴在脑内转变为多巴胺，补充纹状体中多巴胺的不足。 3、临床应用：①震颤麻痹，作用特点：对轻症和年青患者及肌肉僵直和运动困难．疗效较好，奏效较慢（2-3周显效），对抗精神病药引起的帕金森氏综合征无效（阻断中枢多巴胺受体） ②肝昏迷 4、不良反应：多数由左旋多巴在外周转变为多巴胺所致。①胃肠道反应 ②心血管反应-体位性低血压 ③不自主异常运动 ④精神障碍。 5、药物相互作用： ①维生素B6增强左旋多巴在外周的副作用 ②抗精神病药及利血平可对抗左旋多巴的作用 ③非选择性单胺氧化酶抑制剂增强外周多巴胺的副作用。 （二）、卡比多巴 卡比多巴是芳香族氨基酸脱羧酶的抑制剂，不能通过血脑屏障，其作用是抑制外 周L-dopa转化为多巴胺，减少L-dopa副作用和