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三噻唑啉化合物合成及生物活性管窥 　　中图分类号：TQ 文献标识码：A 文章编号：1007-0745（2014）01-0472-01 　　摘要：三噻唑啉化合物在农药的研制和开发中具有非常重要的作用，但是这种化合物如何进行合成是业内人士比较关心的话题。本文针对这个问题分析了三噻唑啉化合物的相关特性、三噻唑啉化合物对糖分子的识别，以期望对三噻唑啉化合物的合成及生物活性进行研究和分析提供借鉴。 　　关键词：三噻唑啉化合物 合成 生物活性 　　引言 　　农业制药发展的趋势是高校、低毒并、对环境友好，三噻唑啉环是许多生理性化合物的构成的基本单元，并且在生物抗癌、消炎和抗高压等方面显示出较好的生物活性。在农药活性其他方面的功能如杀螨虫、杀菌活性和抑制昆虫信息合成方面的作用比较明显。因而对三噻唑啉化合物的合成及生物活性进行探讨和分析是非常必要的。 　　1. 三噻唑啉化合物分析 　　1.1单噻唑啉和双噻唑啉化合物分析 　　首先，单噻唑啉化合物分析。英国一个农药公司设计了67个单噻唑啉并对它们的医药活性进行了研究，研究结果显示它们作为重要的中间体可以作为恒温动物的消炎活性药物。日本的一个化学工业协会通过对单噻唑啉进行研究发现它们组合的不同会产生不同的杀虫性，但是他们往往具有很好的杀卵性。奥地利的一个农业科技开发公司经过研究发现单噻唑啉对使用过除草剂的土壤具有良好的解读作用，并且解毒效果为100%。 　　单噻唑啉的结构中有一种叫做胺基噻唑啉的羟基，对农作物的盐具有很好的抗炎止痛作用，利用这种羟基来研制农药可以起到很好的抗风湿和退烧作用。 　　其次，双噻唑啉化合物分析。目前农药界对双噻唑啉化合物进行分析一般都不把其作为对车催化反应配体来进行研究。美国的一个博士所合成的双噻唑啉发现其对杀线冲的活性比较明显，并且提倡利用这种化合物作为杀虫剂和除草剂来广泛推广。国内学者李如星对双噻唑啉化合物进行分析发现这种化合物的杀菌性普遍不高，只是在用于对芦笋和番茄的防止病菌方面具有一定的抑制活性的作用。 　　1.2三噻唑啉及寡噻唑啉化合物 　　三噻唑啉类的化合物是从天然产物??分离出来的，多数研究已经证明这种化合物具有很强的生物活性，因而这个结论被公布后引起了业内人士的广泛关注。学者开始尝试从天然产物中提取并且进行人工合成三噻唑啉化合物及其衍生物。1979年美国学者jansan首先发表了关于从天然产物中分离出三噻唑啉化合物的文章，并且得出结论这种化合物可以对生物的感染起到很好的抑制作用而且没有细胞毒性。从天然产物中所分离出来的三噻唑啉他们的羟基位置依次相连，形成多噻唑啉结构链，由于他们都具有独特的生理活性，因而该学着认为可以利用人工方法对其进行合成。 　　之后，英国的另一位学着依据天然的三噻唑啉的生物活性，设计了不同形状和具有不同连接的三噻唑啉衍生物。通过对三噻唑啉及其衍生物进行研究发现这些合成物具有很强的细胞毒性并且这种毒性随着多噻唑啉结构链的增长而增强，这些链的末端对活性可以起倒很好的抑制作用，尤其对扁桃酸具有很好的抑制作用。 　　1.3三噻唑啉化合物的合成方法分析 　　对于三噻唑啉化合物的合成方法主要有以下几种：第一种，将酰胺用TBDMSCI保护起来，然后用特定的试剂进行硫代然后进行过滤和脱水保护，得到硫代羟酰胺之后在通过特定试剂脱水环节生成三噻唑啉化合物。第二种，应用二硫脂作为原料，在三乙胺的存在下与氨基醇缩合生成巯生成醇缩合生成巯钛氨，然后再通过活化羟基的环节生成噻唑啉化合物。经过黄原酸与氨基的反应之后并且在碱性的条件下对不相关的氢分子进行剔除然后再通过甲烷的燃烧得到羟基活化分子，最后生成三噻唑啉化合物。第三种，以二茂铁为骨架制成双羟氨钛，然后在THF中加入特定的试剂进行回流得到羟基，并且通过相应的过滤环节得到三噻唑啉化合物。第四种，羟酰胺为原料，用甲苯为溶剂，通过试剂对其中的三乙胺回流然后分离得到三噻唑啉化合物。第五种，以N-酰基苯并三唑和氨基巯醇盐酸为原材料，首先在先三乙胺存在的前提下，以80度的高温然后10分钟辐射2分钟得到三噻唑啉化合物。第六种，以b-酯为原料和硫代苯乙酸反应得活性比较强的羟基然后在苯液体中回流得到三噻唑啉化合物。 　　2. 三噻唑啉化合物对糖分子的识别 　　2.1糖分子的识别 　　利用三噻唑啉化合物化合物能够把糖分子包裹起来，利用糖分子对非对应体的糖分子进行识别引起类似固醇为基础进行主体研究，从而可以起到对糖分子的识别。三噻唑啉化合物不像自然界那样可以精确对糖分子进行识别必须通过蛋白质和糖晶体进行衍射从而生成氨基化合物来对糖分子进行识别。 　　2.2三噻唑啉主体的设计 　　美国的一个学者发现三噻唑啉化合物对于葡萄糖核苷酸有一定的氢键作用，三噻唑啉化合物的氨可以作为受体，中心苯可以对CH起到