药物化学药物化学第一章绪论.ppt

药物化学是一门什么课呢 它在药学专业中的地位如何 药物化学的内容及任务又是什么 第一章 绪 论 第一节 药物化学内容与任务 一、药物化学的定义 二、药物化学的研究内容 三、药物化学的研究任务 一、药物化学的定义 药 物 是人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 分 类（来源和性质） 天然药物 生物药物 化学药物：无机矿物质、合成有机药物、天然药 物的有效成分、发酵得到的抗生素和半合成抗生素，是一类既有明确药物疗效，又具有确切化学结构的化合物。 一、药物化学的定义 一、药物化学的定义 药物化学 是研究化学药物的化学结构、理化性质、制备方法、构效关系、体内代谢、作用机制及寻找新药途径的一门综合性学科。是药学领域中重要的带头学科。 一、药物化学的定义 药物化学是药分，药理，药剂，药事管理学的基础 二、药物化学的研究内容 发现、发明和鉴定新药 药物的化学结构与生物活性之间的关系 药物在生物体内的代谢过程 药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式 从分子水平解析药物作用机制和作用方式 运用计算机辅助进行药物设计 三、药物化学的主要任务 为有效利用现有化学药物提供理论基础。 为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺。 不断探索研究开发新药的途径与方法，创制新的化学药物。 第二节 药物化学的发展概况 药物化学的发展史就是药物研究和开发的历史，是个由粗到精、由盲目到自觉、由经验性的试验到科学的合理设计过程。大致可区分为3个阶段。 发现阶段(发现): 始自19世纪至20世纪30年代 发展阶段(发展): 20世纪30年代至20世纪60年代 设计阶段(设计): 20世纪60年代以后 药物化学的发展概况 发现阶段 19世纪初至中期，从临床应用的植物、矿物中提取、分离有效成分。 金鸡纳树皮→奎宁 罂粟果实→吗啡 19世纪中期以后，从天然药物开始转向人工合成品。 三氯甲烷和乙醚用作麻醉剂 水杨酸→阿司匹林 19世纪末，P.Ehrlich 提出化学治疗学，此概念的建立，为20世纪初化学药物的合成和进展奠定了基础，与此同时，药物化学逐渐成为一门独立学科 药物化学的发展概况 发展阶段（黄金时期） 20世纪30年代中期，德国 Domagk→百浪多息和 磺胺，由此合成了磺胺类药物。 40年代，青霉素 50年代，精神病治疗药 60年代，非甾体抗炎药 药物化学的发展概况 设计阶段 60年代后期以受体、酶、离子通道、核酸作为药物的靶点进行新药设计。在此基础上开发了受体激动剂和拮抗剂、酶抑制剂、离子通道调控剂等等。药物化学从单纯的化学模式过渡到化学与生物学相结合的模式。 70年代以来，定量构效关系研究成果→喹诺酮类药物。 近年来，药物设计从定性研究→定量研究→合理药物设计 计算机辅助药物设计、组合化学、虚拟筛选、高通量筛选等 第三节 药物的质量 案例分析 案例一、2006年5月至7月期间，震惊全国的“齐二药”假药案件，多名患者服用该厂生产的亮菌甲素注射液后出现了急性肾衰竭等严重不良反应，导致11人死亡。 案例二、2007年4月至7月期间，国内上百名白血病患者使用某药厂生产的注射用甲氨蝶呤及阿糖胞苷后，出现下肢疼痛、乏力、行走困难等下肢伤残等药物损害事件。 第三节 药物的质量 案例分析 案例一、使用假冒药用辅料，工业用二甘醇→药用丙二醇。 案例二、混入了微量的硫酸长春新碱杂质。 一、药物质量的重要性 药物质量→病人的身体健康和生命安全 树立质量第一的观念 一、药物质量的重要性 质量评定 1、药物本身的疗效和毒副作用 好的药物﹦疗效确切+效力高+毒副作用小（治疗范围内） 一、药物质量的重要性 质量评定 2、药物的纯度 药物的纯杂程度，是杂质限度的一种体现，具体表现：药物的性状、物理常数、杂质限量、有效成分的含量、生物活性等等。 一、药物质量的重要性 杂质 定义：是药物生产和储存过程中引入的药物以外的其它化学物质。 危害：产生毒副作用，影响疗效 影响药物的稳定性，促使药物变质，影 响药物的质量 一、药物质量的重要性 杂质来源 药物生产过程中引入的或产生的。 药物在储存过程中