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自体活性物质药物药理学课件
自体活性物质类药物 掌握抗组胺药的主要药理作用、临床应用。 了解组胺受体的分类及组胺的药理作用。 第一节 组胺及拟似药 药理作用： 第二节 抗组胺药 一、H1受体阻断药 第一代(传统型)：通过血脑屏障 药物：苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏 第二代(新型)：不通过血脑屏障 药物：阿斯米唑(息斯敏)、特非那特 第三代：非索非那丁、左旋西替利嗪等 云南中医学院药理教研室 Pharmacology 学习要求 组胺与抗组胺药 组胺（Histamine） 1. 是最早发现的自体活性物质。 2. 主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞中， 与外界接触的皮肤、胃肠道、肺含量最高 。 3. 与Ⅰ型变态反应的关系较为明确 。 4. 植物、某些毒液、叮咬分泌液中也含有组胺。 组胺受体分布及效应 受体类型 所在组织 效 应 阻断药 H1 支气管、胃肠 子宫等平滑肌 收缩 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏等 皮肤血管 扩张 心房、房室结 收缩力↑，传导减慢 ? H2 胃壁腺细胞 分泌↑ 西米替丁 雷尼替丁 血管 扩张 心室、窦房结 收缩力↑，心率↑ ? ? 收缩多种平滑肌：气管、支气管、胃肠 松弛一些平滑肌：小血管 刺激胃酸分泌 临床用途： 胃酸分泌机能的检查 麻风病的辅助诊断(三重反应) 药理作用 1．抗外周组胺H1受体效应 对抗组胺收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌的 作用，部份对抗组胺舒张皮肤血管作用。 2．中枢作用（第一代） （1）镇静、催眠：阻断中枢H1受体所致 （2）镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关 3．其他作用： 抗Ach、局麻及奎尼丁样作用 1、皮肤粘膜过敏反应 过敏性休克无效 2、防晕止吐：晕动症 3、失眠 临床应用
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