第十八经皮吸收制剂浙江大学药剂学课件.pptVIP

第十八章经皮吸收制剂 第一节 概述 经皮给药系统（transdermal drug delivery system，TDDS）：也称为经皮治疗系统（transdermal therapeutic system，TDS），是指药物从特殊设计的装置释放，通过完整的皮肤吸收，进入全身血液系统的控释给药剂型。 1981年 第一个经皮给药系统上市 11个药物：东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇（含或不含炔诺酮或左炔诺孕酮）、睾酮、芬太尼、尼古丁 和利多卡因 40－50种正进行评价、试验 透皮给药系统优点：１)经皮给药可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解，药物的吸收不受胃肠道因素影响，减少用药的个体差异。２)一次给药可以长时间使药物以恒定速率进入体内，减少给药次数，延长给药间隔。３)可按需要的速率将药物输入体内，维持恒定的有效血药浓度，避免其它服给药方法引起的血药浓度峰谷现象，降低了毒副反应。４)使用方便，可以随时中断给药，去掉给药系统后，血药浓度下降，病人易于接受，特别适合于老人或不宜口服的病人。　　 透皮给药系统的局限性：①不是所有的药物都适于制备透皮给药系统，特别是对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物；②由于皮肤对药物的吸收率低，只有作用剧烈的药物，即用药剂量很小就能产生药效的药物才是制备透皮给药系统的理想候选药物；③要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏，否则会引起释放速度的