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* * 作用于呼吸系统的药物 李文德 Drugs Affecting The Respiratory System 药理学教研室 平喘药 镇咳药 祛痰药 (antiasthmatic drugs ) (antitussives) (expectorants ) 哮喘发病 机制示意图 炎症细胞、 炎症介质、细胞因子 的相互作用 遗传因素 环境因素 神经调节 失衡以及气道平滑 肌功能异常 气道炎症 气道高反应性 支气管哮喘 平滑肌痉挛 肾上腺素受体激动药 茶碱类 M胆碱受体阻断药 肾上腺皮质激素 肥大细胞膜稳定药 炎症介质抑制剂 支气管舒张药 抗炎药 非选择性β受体激动药 肾上腺素(adrenaline ) 异丙肾上腺素(isoprenaline) 麻黄碱(ephedrine) 选择性β2受体激动药 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 特布他林(terbutaline) 克仑特罗(clenbuterol，氨哮素) 福莫特罗（formoterol） 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药 作用机制 兴奋β2受体 临床应用 支气管哮喘急性发作（一线治疗药物） 慢性哮喘及慢性阻塞性肺病 激动血管内膜的α受体 抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放 腺苷酸环化酶 胞内cAMP? ◆耐受性 ◆骨骼肌震颤 不良反应 ◆心血管副作用 代表药 茶碱(theophylline) 氨茶碱（aminophylline) 作用机制 抑制磷酸二脂酶 促进内源性儿茶酚胺释放 拮抗腺苷受体 抗炎和免疫调节作用 茶碱类 药理作用 松弛气道平滑肌 改善呼吸功能 强心利尿 不良反应 胃肠道反应 心律失常 中枢神经兴奋 茶碱类 安全范围小 临床应用 支气管哮喘(一线治疗药物) 慢性阻塞性肺病 心源性哮喘 M胆碱受体阻断药 代表药 异丙溴托铵 (Ipratropium bromide ) 作用机制 抑制鸟苷酸环化酶 药理作用 舒张支气管平滑肌 临床应用 ◆喘息性慢性支气管炎 ◆支气管哮喘 代表药 倍氯米松（beclomethasone） 布地萘德（budesonide，布地松） 药理作用 抗炎 抗过敏 抗渗漏 松弛气道平滑肌 肾上腺皮质激素 临床应用 支气管哮喘（一线治疗药物） 哮喘持续状态或危重发作 依赖激素治疗的支气管哮喘 不良反应 肾上腺皮质激素 口腔霉菌感染 声音嘶哑 增加气道反应性 色甘酸钠（Cromolyn sodium ） 药理作用 稳定肥大细胞膜，抑制其脱颗粒 直接抑制引起气管痉挛的某些反射 抑制支气管高反应性 肥大细胞膜稳定药 临床应用 预防过敏性哮喘和运动性哮喘 其他过敏性疾病 代表药 白三烯受体拮抗剂 扎鲁司特（安可来） 白三烯合成酶（5-脂氧酶）抑制剂 齐流通 炎症介质的抑制剂 肾上腺素受体激动药 肾上腺皮质激素 腺苷酸环化酶 ATP cAMP 磷酸二酯酶 GTP cGMP 鸟苷酸环化酶 M受体阻断药 5ˊ-AMP 茶碱类 + _ _ 各类平喘药作用机理示意图 + 肥大细胞 组胺 膜稳定剂 平滑肌 痉挛 舒张 _ _ 镇 咳 药 物理、化 学刺激 感受器（刺激感受器、牵张感受器等） 传入神经（迷走、喉上神经） 咳嗽中枢（延髓） 传出神经（迷走、喉返、膈神经） 效应器（声门、 呼气肌） 咳嗽反射 咳嗽反射示意图 代表药 可待因(codeine，甲基吗啡) 右美沙芬(dextromethorphan) 喷托维林（pentoxyverine，咳必清） 苯丙哌林(benproperine) 作用机制 抑制延髓的咳嗽中枢 中枢性镇咳药 代表药 苯佐那酯(benzonatate,退嗽露) 苯丙哌林(benproperine) 作用机理 抑制咳嗽反射弧中的感受器和传入/传出神经末梢 外周性镇咳药 刺激性干咳 + 3 苯丙哌林 上呼吸道炎症引起的干咳 尤适用于小儿百日咳 + 1/3 喷托维林 干咳 1 右美沙芬 剧烈干咳，尤适用于胸膜炎干咳伴胸痛者 + + 1 可待因 临床应用 成瘾性 解痉 镇痛 药效 药物 常用镇咳药比较表 祛 痰 药 作用机制 刺激胃粘膜感受器，通过胃肺迷走神经反射，引起支气管腺体分泌增加。 代表药 氯化铵(ammonium chloride) 恶心性祛痰药 溴己新（bromhexine，必消痰） 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine，痰易净） 粘痰溶解药 粘痰阻塞气道 雾化吸入