- 1、原创力文档(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。。
- 2、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 4、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 5、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 6、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 7、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
药物化学绪论PPppt课件
药物化学;
;第一章;一.药物的定义和药物的分类;2.药物的分类:;⑵按来源分:;
处方药:Prescription Drugs
非处方药: Over the Counter Drugs (OTC)
;西药:
成分单一的药用纯品(合成药、天然药中提取的单一成分:盐酸小檗碱、吗啡)
中药:
中国传统医学上使用的天然药物,成分复杂。
如人参:39个人参皂苷及人参多糖等成分
;二.药物化学的定义及特点: ;;2.特点 综合性;边缘性; ;药学的三大支柱: 药理学
药物化学
药剂学
;三.药物化学的研究内容和主要任务:;①化学结构 磺胺嘧啶(SD);③制备;④体内代谢: 代谢 VitD3 活性VitD3:促进Ca、P吸收 ;代谢反应 ;氧化;⑤作用机制;⑥构效关系:; 现有有机化合物;;;现在: 基因工程技术; 生物工程
组合化学
高通量筛选技术(HTS)
计算机辅助筛选、设计
?;组合化学Combinatorial chemistry;按照国际上普遍的情况来看,每100000个新化合物可能有5个进入临床研究,最终只有1个成为新药
高通量筛选(High-throug-put Screening)
(HTS)可以做到大批量、快速筛选,目前一般已可达到每日筛选样品数万个。
①自动化操作系统
②高灵敏度检测系统
③分子、细胞水平的高特异性体外筛选模型
④样品库
⑤数据处理系统;;2.药物化学的主要任务;(3)合理利用现有药物;使酯水解;四.药物化学的发展简史;1.发现阶段:1930年前;(2)19世纪中、后期:;;;(3)20世纪20年代;2.发展阶段:(1930~1960年);3.设计阶段:(1960~80年代后 );90年代后:生物技术、计算机辅助药物设计;Pharmaceutical Chemistry
Medicinal Chemistry;;;五、药物化学的基本概念、基本原理;Lead discovery P17~24;;吗啡 ;动物毒素
蛇毒Batroxobin,溶血栓酶?抗栓药
鱼毒Tetrodotoxin,钠通道阻断剂?心血管药物
蜂毒Apamin,钙通道阻断剂和钾通道开放剂?心血管药物;;抗生素类;;从内源性活性物质发现先导物5-羟色胺受体激动剂;2.生物电子等排原理 ;
经典的生物电子等排体:
Ⅰ:-F、-Cl、-Br??-I、-OH、-SH、- NH2、-CH3
Ⅱ:-O-、-S-、-NH-、-CH2-
Ⅲ:-N=、-P=、-CH=、-As=
Ⅳ: C、 Si、 N+、 P+
Ⅴ:-CH=CH-、-S-S-;;非经典的生物电子等排体:;相似;3.前药原理 ;前药 无味氯霉素
; 4.前药(prodrug);生物前体(bioprecursor):
维生素D3、环磷酰胺、奥美拉唑
载体连接前药(carrier-linked prodrug):
扑炎痛、氟奋乃静庚酸酯、无味氯霉素;前药的特征;5.结构修饰(前药设计);结构修饰主要包括:;结构修饰 (前药修饰) 的作用:;6.拼合原理;扑炎痛(Asprin + Paracetamol);7.孪药(Twin Drug) ;协同孪药 ;双效作用孪药 ;8.软药(Soft drug):;设计软药的目的:
希望药物起效后立即经简单的代谢转变成无活性和无毒性的物质,从而减少药物的毒副作用,增高治疗指数和安全性。
软药与前药的区别:
前药是无活性的化合物被代谢活化
软药是活性药物被代谢失活
两者在设计原理上是完全相反的过程;9.硬药(Hard drug):;10.定量构效关系 QSAR ; 利用QSAR可以预测新设计的化合物的生物活性,寻找同源物中最佳活性化合物,推测药物与生物大分子的作用机理,力求使药物研究建立在比较合理的基础上,提高新药的发现率,在合成某一结构(化合物)之前预测该化合物的活性,这样可以???少合成的盲目性。
;六.药物的名称:;(一)药物的通用名;?国际非专利药名 INN
(International Non-proprietary Name)
INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出,由WHO审定后向全世界公布
文档评论(0)