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药物化学绪论PPppt课件

药物化学 ; ; 第一章 ;一.药物的定义和药物的分类;2.药物的分类:;⑵按来源分:; 处方药:Prescription Drugs 非处方药: Over the Counter Drugs (OTC) ;西药: 成分单一的药用纯品(合成药、天然药中提取的单一成分:盐酸小檗碱、吗啡) 中药: 中国传统医学上使用的天然药物,成分复杂。 如人参:39个人参皂苷及人参多糖等成分 ;二.药物化学的定义及特点: ;;2.特点 综合性;边缘性; ;药学的三大支柱: 药理学 药物化学 药剂学 ;三.药物化学的研究内容和主要任务:;①化学结构 磺胺嘧啶(SD);③制备;④体内代谢: 代谢 VitD3 活性VitD3:促进Ca、P吸收 ;代谢反应 ;氧化;⑤作用机制 ;⑥构效关系:; 现有有机化合物;;;现在: 基因工程技术; 生物工程 组合化学 高通量筛选技术(HTS) 计算机辅助筛选、设计 ?;组合化学 Combinatorial chemistry;按照国际上普遍的情况来看,每100000个新化合物可能有5个进入临床研究,最终只有1个成为新药 高通量筛选(High-throug-put Screening) (HTS)可以做到大批量、快速筛选,目前一般已可达到每日筛选样品数万个。 ①自动化操作系统 ②高灵敏度检测系统 ③分子、细胞水平的高特异性体外筛选模型 ④样品库 ⑤数据处理系统;;2.药物化学的主要任务;(3)合理利用现有药物;使酯水解;四.药物化学的发展简史;1.发现阶段:1930年前 ;(2)19世纪中、后期:;;;(3)20世纪20年代;2.发展阶段:(1930~1960年);3.设计阶段:(1960~80年代后 );90年代后:生物技术、计算机辅助药物设计 ;Pharmaceutical Chemistry Medicinal Chemistry;;;五、药物化学的基本概念、基本原理 ;Lead discovery P17~24;;吗啡 ;动物毒素 蛇毒Batroxobin,溶血栓酶?抗栓药 鱼毒Tetrodotoxin,钠通道阻断剂?心血管药物 蜂毒Apamin,钙通道阻断剂和钾通道开放剂?心血管药物;;抗生素类;;从内源性活性物质发现先导物 5-羟色胺受体激动剂;2.生物电子等排原理 ; 经典的生物电子等排体: Ⅰ:-F、-Cl、-Br??-I、-OH、-SH、- NH2、-CH3 Ⅱ:-O-、-S-、-NH-、-CH2- Ⅲ:-N=、-P=、-CH=、-As= Ⅳ: C、 Si、 N+、 P+ Ⅴ:-CH=CH-、-S-S-;;非经典的生物电子等排体:;相似;3.前药原理 ;前药 无味氯霉素 ; 4.前药(prodrug) ;生物前体(bioprecursor): 维生素D3、环磷酰胺、奥美拉唑 载体连接前药(carrier-linked prodrug): 扑炎痛、氟奋乃静庚酸酯、无味氯霉素;前药的特征;5.结构修饰(前药设计);结构修饰主要包括: ;结构修饰 (前药修饰) 的作用:;6.拼合原理;扑炎痛(Asprin + Paracetamol);7.孪药(Twin Drug) ;协同孪药 ;双效作用孪药 ;8.软药(Soft drug):;设计软药的目的: 希望药物起效后立即经简单的代谢转变成无活性和无毒性的物质,从而减少药物的毒副作用,增高治疗指数和安全性。 软药与前药的区别: 前药是无活性的化合物被代谢活化 软药是活性药物被代谢失活 两者在设计原理上是完全相反的过程;9.硬药(Hard drug):;10.定量构效关系 QSAR ; 利用QSAR可以预测新设计的化合物的生物活性,寻找同源物中最佳活性化合物,推测药物与生物大分子的作用机理,力求使药物研究建立在比较合理的基础上,提高新药的发现率,在合成某一结构(化合物)之前预测该化合物的活性,这样可以???少合成的盲目性。 ;六.药物的名称:; (一)药物的通用名 ;?国际非专利药名 INN (International Non-proprietary Name) INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出,由WHO审定后向全世界公布

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