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药理人工合成抗菌药ppt课件

根据三原色原理叠加后的单色形成了第三种颜色并脱离了原本的单色颜色更加丰富象征着产品在原有空间的组合中产生了突破性的变化 第三十七章 人工合成抗菌药 Artificial synthetic antibacterial drugs 喹诺酮类抗菌药(quinolones) 磺胺类抗菌药(sulfonamides) 其他合成类抗菌药(others) 甲氧苄啶(trimethoprim) 硝基呋喃类(nitrofurans) 硝基咪唑类(nitronidazoles) 第一节 喹诺酮类药物(quinolones) 4-喹诺酮类母核 抗菌谱广、抗菌效力强、药动学特性好、安全性较大、疗效价格比高、与其他抗菌药物无交叉抗药性 一、发展概况与分代 分代 代表药 第一代(1962-1969) 萘啶酸(nalidixic acid) 第二代(1969-1979) 吡哌酸(pipemidic acid,PPA) 第三代(1980-1996) 诺氟沙星(norfloxacin) (氟喹诺酮类) 第四代(1997-) 莫西沙星(moxifloxacin) (新型氟喹诺酮类) 各代喹诺酮类药物的主要特性—发展趋势 分代 药动学 安全性 抗菌活性 抗菌谱 应用 第1代 差 小 中等 窄 泌尿系感染 (G-,除铜绿) 第2代 较差 较小 中等 扩大 泌尿系、肠道感染 (G-,铜绿,部分G+) 第3代 良好 较大 较强 广谱 敏感菌所致各种感染 (G-,G+,支,衣,军,分枝,部分厌氧菌) 第4代 良好 大 强 广谱 敏感菌所致各种感染 (G-,G+,支,衣,军,分枝,厌氧菌) 第三代 氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin) 托氟沙星 (tosufloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 格帕沙星 (grepafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 第四代 新型氟喹诺酮类 莫西沙星 (moxifloxacin) 吉米沙星 (gemifloxacin) 加替沙星 (gatifloxacin) 克林沙星 (clinafloxacin) 抗菌谱 广谱 G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等 机 制 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶, 阻碍DNA复制而抗菌 二、抗菌作用机制 三、耐药机制 高浓下,细菌DNA回旋酶染色体突变 低浓下,膜结构改变,通透性降低 DNA回旋酶的作用 DNA复制、转录、重组与修复均要求DNA为负超螺旋状 在DNA复制和转录时,负超螺旋结构必须先解旋,导致正超螺旋状DNA形成。DNA回旋酶的功能在于使正超螺旋状DNA恢复负超螺旋结构。 细菌DNA回旋酶为四聚体(A2B2),作用于正超螺旋: A亚基——切断后侧双链(开口活性,nicking activity) B亚基——介导ATP水解供能、前侧双链后移 A亚基——封闭切口(封口活性,closing activity) 最终使正超螺旋变为负超螺旋。 近年来的研究还表明: ① 此类药物的作用靶位除细菌DNA 回旋酶外,还包括拓扑异构酶Ⅳ(topoisomerase Ⅳ)。拓扑异构酶Ⅳ主要负责将子代的DNA 解环连,喹诺酮类抑制此酶,影响子代DNA 解环连而干扰DNA 复制。 ② 在革兰阳性菌中,喹诺酮类主要影响拓扑异构酶Ⅳ;在革兰阴性菌中主要影响DNA 回旋酶。 ③ 另有研究认为喹诺酮类还可能与抑制细菌RNA 和蛋白质合成,诱导菌体DNA 错误复制等有关。 问 题 喹诺酮类药物能否影响人体DNA复制? 哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶,而含有概念及机制上相似的拓扑异构酶Ⅱ,喹诺酮类仅在很高浓度才能将其抑制,

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