西药药理学习重点(最近浓缩版)雅丹.docVIP

学习重点（最新浓缩版）西药药理名词解释：激动药（Agonist）:也称完全激动剂,有很大的亲和力和内在活性,能与受体结合产生最大效应 Emax。 ?а = 100％ 拮抗药 （Antagonist）：对受体有亲和力，但内在活性为0，与受体结合后非但不能产生生物效应，却使激动剂不能和受体结合发挥生物效应。a = 0％部分激动药 (Partial agonist)：具有一定的亲和力，但内在活性低，与受体结合后只能产生较弱的效应。即使浓度增加，也不能达到完全激动剂那样的最大效应，却因占据受体而能拮抗激动剂的部分生理效应。 0% a 100% 半数致死量（LD50或LC50）：引起50%动物死亡的剂量。半数有效量（ED50）：引起50%的动物产生阳性反应剂量。治疗指数：LD50和ED50的比值，表示药物安全性。效价强度：一个药物产生该药物的最大效应50%浓度（EC50）或剂量（ED50）内在活性（效能）：指药物产生最大效应的能力。首过效应：是指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低。生物利用度：（AUC）指经血管外给药后药物能被吸收进入体循环的程度和速度。半衰期（half-life, t1/2 ）：指血浆中药物浓度消除一半所需要的时间血浆清除率：是指体内诸消除器官（肝、肾和其他器官）在单位时间内清除药物的血浆容积，即单位时间内多少容积血浆的药物被清除干净，反映机体清除药物的能力。血药稳态浓度：按固定间隔时间给予固定药物剂量，在每次给药时体内总有前次给药的存留量，多次给药形成多次蓄积，随着给药次数增加，体内总药量的蓄积率逐渐减慢，直至在给药间隔内消除的药量等于给药剂量，从而达到平衡，这时的血药浓度。肝肠循环：药物排泄过程中，有些药物再经肠粘膜上皮细胞吸收，净门静脉、肝脏重新吸收进入体循环的反复循环过程。后遗效应：停药后血药浓度虽已下降至有效浓度以下，但仍存留的生物效应。化疗指数：化疗药物导致动物的半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）之比或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED95）的比值。抗菌活性：药物抑制或杀灭病原菌的能力。常用最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）表示。抗生素/抗菌后效应（PAE）：将细菌暴露于高于MIC的某种抗菌药物后，再去除抗菌药物后的一定时间内，细菌繁殖不能恢复正常的现象。首次接触效应：抗菌药物在首次接触细菌时有强大的抗菌作用，再度接触或连续与细菌接触，并不明显增加或再次出现这种明显的效应。细菌的耐药性/抗药性：是指在常规治疗剂量下，细菌对药物的敏感性下降甚至消失，导致药物对耐药菌的疗效降低或无效。肾上腺素的翻转作用：α受体阻断药可能会选择性地与α肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压的现象。二、大题1、阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。[药理作用]1.腺体分泌：唾液、汗液↓，泪腺及呼吸道↓。2.内脏平滑肌：胃肠平滑肌↓↓↓, 膀胱逼尿肌↓↓，胆管、支气管及子宫平滑肌↓。3.眼：1）扩瞳 2）眼内压升高 3）调节麻痹4.心脏作用：1) 心率加快：2) 房室传导加速：5.血管作用6.中枢神经系统[临床应用]1.解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛。2.抑制腺体分泌：1）流涎症、盗汗 2）麻醉前给药 3）试用于急性胰腺炎3.眼科：1）虹膜睫状体炎2）检查眼底:(后马托品代之) 3）用于验光4. 抗休克：主要用于感染中毒性休克。5. 抗心律失常：治疗缓慢型心律失常如窦性心动过缓、房室传导阻滞等。6. 解救有机磷酸酯类中毒：足量和反复使用。[不良反应] 常见的：口干、心率加快、面部潮红、视力模糊、眩晕、皮肤干燥、小便困难及体温升高等反应。 严重者（发生毒性反应）呈现呼吸加深加快、烦躁不安、幻觉、谵妄及惊厥等中枢神经兴奋症状。 严重中毒可由兴奋转入抑制而导致昏迷，后因呼吸麻痹而死亡。 [禁忌症]：青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大者者禁用阿托品。2、氯丙嗪的药理作用、临床用途和不良反应。【药理作用及临床用途】（一）对中枢神经系统的作用：1、镇静、安定作用（抗精神病的作用），用于治疗精神分裂症；2、镇吐作用：顽固性呕吐有效，对晕动病呕吐无效；3、对体温调节的作用：低温麻醉和人工冬眠；4、加强中枢抑制药的作用：可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药与乙醇等的作用。（二）自主神经系统的作用：无治疗意义，主要表现为副反应。（三）对内分泌系统的影响：【不良反应】1、一般反应：中枢抑制症状（嗜睡、困倦、无力）；α受体阻断症状（体位性低血压）；M受体阻断症状（视力模糊、心动过