2014 执业药师-药物化学.docVIP

PAGE \* MERGEFORMAT PAGE \* MERGEFORMAT 1 药物化学 第一章　抗生素 　　按结构类型分4类（作用机制）：　　1.β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）；　　2.大环内酯类（干扰蛋白质的合成）；　　3.氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成）；　　4.四环素类（干扰蛋白质的合成）。 第一节　b-内酰胺类 　　　　（1）含四元 b-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA），头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）；　　（2）2位含有羧基，可成盐，提高稳定性。　　（3）均有可与酰基取代形成酰胺的 氨基，青霉素类6位，头孢菌素类7位；　　酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质。　　（4）都具有不对称碳，旋光性， 青霉素母核：2S、5R、6R；头孢霉素母核：6R、7R。　　一、青霉素及半合成青霉素类　　　　2.性质不稳定：　　3.过敏反应：　　外源性过敏原主要来自在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质；内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应。　　过敏源的抗原决定簇： 青霉噻唑基。　　4.青霉素半衰期短，排泄快：与丙磺舒（抗菌增效剂）合用。　　半合成青霉素　　这个考点的学习方法共4个代表药：氨苄西林、阿莫西林、哌