拟胆碱酶药跟胆碱酶复活药.pptVIP

第 七 章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第一节 胆碱酯酶 第二节 抗胆碱酯酶药 第一节 胆碱酯酶 1.真性胆碱酯酶: 乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase，AchE)，存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和体内其它组织内。 2.假性胆碱酯酶: 对乙酰胆碱的作用较弱，可水解其它胆碱酯类，如琥珀胆碱。 主要存在于血浆、肝、肾、肠及神经胶质细胞中。 乙酰胆碱酯酶的结构及活性位点 1.活性极高: 1分子AchE每分钟水解Ach60万分子。 2.活性中心有两个能与Ach结合的部位: ①阴离子部位: 一个谷氨酸残基(Glu) ②酯解部位： a.酸性作用点：丝氨酸(Ser)羟基 b.碱性作用点：组氨酸(His)咪唑环 AchE水解Ach的过程 季胺阳离子-------阴离子部位 Ach ( Glu ) AchE 羰基碳-----丝氨酸羟基(酸性作用点) 裂解 Ach—AchE复