阿卡波糖一致性评价研究资料.pdfVIP

西安泰科迈医药科技有限公司 阿卡波糖片研究资料 研究单位：西安泰科迈医药科技有限公司 电话：029 地址：西安市高新区瞪羚2路26号 邮箱 公司网址/ 西安泰科迈医药科技有限公司 阿卡波糖片研究资料 1. 剂型及产品组成 1.1 理化性质 阿卡波糖原料药为白色至淡黄色无定形粉末，无臭；本品在水中极易溶解， 在甲醇中溶解，在乙醇中极微溶解，在丙酮或乙腈中不溶。阿卡波糖片为类白色 或淡黄色片。 1.2原研简介 阿卡波糖是从游放线菌(Actinoplanes sp. SE50)的发酵液中提取而来，由 德国Bayer公司研制的一种α－葡萄糖苷酶抑制剂，于1990年在德国首次上市， 上市商品名为Glucobay，上市后在许多国家被用于Ⅱ型糖尿病的治疗，控制病 人在进食含有淀粉的食物后的血糖含量。阿卡波糖对肠道内的蔗糖酶、麦芽糖酶、 糊精酶和葡萄糖淀粉酶都有强烈的抑制作用，并对α-淀粉酶有微弱的抑制作用， 还具有良好的药动学性质和低毒性，使其成为理想的降血糖药物。1995年9月6 日获FDA批准在美国上市，上市商品名为Precose。 1.3处方研制情况 原研与自制处方对比： 原研 自制 作用 处方组成 含 量 处方组成 含量（%） - （mg） 暂不公开 阿卡波糖 —— 阿卡波糖 25 主药 玉米淀粉 —— 淀粉 10 黏合剂＆崩解剂 暂不公开 微晶纤维素 —— 微晶纤维素 64 稀释剂 硬脂酸镁 —— 硬脂酸镁 0.5 润滑剂 二氧化硅 —— 微粉硅胶 0.5暂不公开 助流剂 无水胶体 —— 注：原研商品名为Precose，规格100mg，BAYERHLTHCARE公司生产。 2 制剂研究 2.1处方筛选及制备工艺 阿卡波糖已收载于《中国药典》2015年版二部，阿卡波糖原料药为白色至 淡黄色无定形粉末，无臭；本品在水中极易溶解，在甲醇中溶解，在乙醇中极微 溶解，在丙酮或乙腈中不溶。 公司网址/ 西安泰科迈医药科技有限公司 2.2制备方法 制备方法： ①预处理 将阿卡波糖、微晶纤维素、淀粉分别过80 目筛，备用； ②制粒工序 暂不公开 粘合剂的制备：精确称取处方量60%的淀粉，加入适量的纯化水，加热搅拌 溶解，制成淀粉浆； 制粒：精确称取处方量的阿卡波糖、微晶纤维素、淀粉，置湿法混合制粒机 混合200秒；加入淀粉浆制粒，搅拌均匀，制粒时间5-15秒，转速高速。湿法 混合制粒机制好的湿颗粒会有部分球状物，出粒后用YK-160摇摆式颗粒机选用 暂不公开 18 目不锈钢筛网通过一遍，使湿颗粒整齐均匀。 ③干燥工序 将湿颗粒放入热风循环烘箱中干燥，温度50-55℃，干 燥时间为1.5-2.0小时。取样，水分达到＜2.0%。 ④整粒、总混工序 将干燥后的颗粒置三维混合机中，加入辅料：硬酯酸镁，混合 15分钟。将 干燥的颗粒置整粒机中，18 目整粒。加入辅料：微粉硅胶，置三维混合机中混 暂不公开 合10分钟。取样，测定中间体含量及含量均匀度。