虫草素与羟丙基β环糊精包合行为及性能研究.docVIP

虫草素与羟丙基β环糊精包合行为及性能研究 　　摘 要 通过饱和溶液方法制备了虫草素（COR）与羟丙基β环糊精（HPβCD）形成的包合物。采用紫外可见光谱法对水溶液中HPβCD与虫草素（COR）的包合行为进行研究，利用Job曲线法确定COR/HPβCD包合物的包合比，通过1H NMR和2D NMR、DSC、TG、XRD 、FTIR和SEM对COR/HPβCD包合物进行表征和性能测定。结果表明，COR/HP βCD包合物的包合比为1∶1，虫草素与HPβCD形成包合物后，其水溶性、热稳定性及生物环境稳定性都得到明显提高。COR/HPβCD包合物在医药领域具有潜在的应用前景。 　　1 引 言 　　虫草素（Cordycepin，COR，C10H13N5O3，结构如图1），又称虫草菌素、3脱氧腺苷，属于嘌呤类生物碱，是我国传统中药冬虫夏草的有效成分。虫草素最初从野生真菌中分离出来，是第一种天然核苷类抗菌素[1，2]。研究表明，虫草素具有抗肿瘤、抗真菌、抑制微生物生长、抗炎、降血糖、抗动脉粥样硬化等多种药用功效[3～6]。特别是对于白血病的治疗[7，8]，具有良好的临床应用前景。但是野生冬虫夏草的资源有限[9]，并且其药用有效成分虫草素的含量低，水溶性和生物利用度也低[9～11]，在体内不稳定、容易降解而失去活性[12]，导致其在药物制剂方面的应用受到限制[13]。目前，主要通过结构修饰