考研班主任：《药理学》复习笔记.doc

药理学笔记 第一章 1．药理学：是研究药物与机体之间相互作用和规律及原理的一门学科。 2．药效动力学(药效学) ：研究药物对机体的作用、作用规律及作用原理。 3．药代动力学(药动学)：研究机体对药物的作用及作用规律。 第二章 第一节 一、药物作用的选择性 多数药物在适当剂量时只对少数器官或组织发生明显作用，而对其它器官或组织的作用较小或无明显作用。 选择性高的药物大多针对性强，不良反应少，但应用范围窄。反之亦然 选择性具有相对性。剂量加大选择性降低 药物作用的特异性与选择性并非一定平行 二、药物的不良反应 1.副作用：治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用。 药物的固有作用，与药物的选择性高低有关 特点：1.治疗量 2.较轻微 3.可预知 4.不可避免 5.可恢复 与治疗作用可因治疗目的不同而相互转化 毒性反应：用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。 毒性反应包括急性反应、慢性毒性和特殊毒性反应。 特殊毒性反应：致畸胎、 致癌 、致突变 特点： 1.过量 2.较严重 3.可预知 4.应避免 3.后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残留的药理效应 4.继发反应：直接由药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾 5.变态反应：少数人对某些药物产生的病理性免疫反应，与剂量无关 特点: 1.与剂量无关 2.少数过敏体质人 3.难预知 6.药物依赖性：连续使用某些药物后产生的不可停用的渴求现象 精神依赖性（心理依赖性，习惯性） 药物对CNS产生的特殊精神效应。“快乐满足感”,有用药的强烈欲望 躯体依赖性 (生理依赖性，成瘾性） 反复使用某些药物后机体产生的一种适应状态 戒断症状 三、药物的剂量与效应关系 1、极量：引起最大效应而不出现中毒的剂量，即治疗量的极限。大于常用量而小于最小中毒量 2、效能：指药物所能产生的最大效应。 3、效价强度：指药物达到一定效应时所需的剂量。 等效剂量大者效价强度小，等效剂量小者效价强度大。 4、半数有效量(ED50)：能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度。 5、半数致死量(LD50)：能引起半数动物死亡的剂量。 6、治疗指数：半数致死量/半数有效量的比值；TI越大，药物的安全程度越大。 第三节、药物与受体 受体：存在于细胞膜或细胞内，能选择性地与相应的配体结合并产生特定效应的大分子 物质。 受体的特性：敏感性、特异性、饱和性 、可逆性、多样性 3、亲和力：与受体结合的能力 效价 4、内在活性：与受体结合产生最大效应的能力 效能 5、受体激动药 对受体有较强的亲和力和较强的内在活性（a = 100％） 部分激动药 对受体有亲和力但内在活性较弱（0% a 100%） 受体拮抗药 对受体有亲和力但无内在活性（a = 0％） 6、受体脱敏：指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。 7、受体增敏：是与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期使用拮抗药后造成的。 第三章 药动学 第一节、药物的跨膜转运 1、被动转运 药物顺浓度差从膜浓度高的一侧向浓度低的一侧转运 （1）.简单扩散（脂溶扩散） 脂溶性药物直接溶于膜的类脂相而通过即药物通过溶于脂质膜的被动扩散 是大多数药物的转运方式 特点： 顺浓度差，不耗能，不需载体，无饱和性及竞争抑制 影响因素： 膜两侧浓度差、药物脂溶性、药物解离度 (pKa)、药物所在环 境的PH 2、主动转运 药物逆浓度差从膜浓度低的一侧向浓度高的一侧转运 特点：逆浓度梯度，耗能，需载体，有饱和性和竞争抑制 主要在神经、肾小管和肝细胞中进行 与药物在体内的分布及肾排泄关系更为密切 第二节、吸收 1. 药物的吸收 吸收是指药物从用药部位进入血循环的过程。 2、口服药物吸收后经门静脉进入肝脏，有些药物首次进入肝脏就被肝药酶代谢，进入体循环的药量减少，称为首关消除（首关效应） 3、细胞膜两侧pH对药物吸收的影响 多数药物为弱酸性或弱碱性药物。弱酸性药物在酸性环境中解离少，分子态多，易通过生物膜；弱碱性药物则相反。由于膜两侧pH不同，当分布达平衡时膜两侧的药量会有相当大的差异。 第三节、分布 药物的分布 是指药物从血循环系统到达组织器官的过程。 细胞膜两侧pH对药物分布的影响 如细胞内液pH（约为7.0）略低于细胞外液（约7.4）、弱碱性药在细胞内浓度略高，弱酸性药在细胞外液浓度略高，根据这一原理，弱酸性药苯巴比妥中毒时，用碳酸氢钠碱化