第十三章 注射剂与滴眼剂课件.pptVIP

（二）、防止主药氧化的附加剂 3.金属离子络合剂 微量金属离子（主要是Cu2+、Fe2+、Pb2+、Mn2+）可催化氧化反应的进行。这些金属离子可能来自原料、辅料、溶媒或制药器械等。常用一些金属络合剂，来消除金属离子对药液的影响。常用的有： EDTA-Na2（依地酸二钠）、 EDTA-CaNa（依地酸钙钠）。 EDTA-Na2依地酸二钠 （三）、抑制微生物增殖的附加剂 大多数注射剂均经过灭菌，且每一安瓿均一次用完，无需使用抑菌剂。但某些采用低温间歇灭菌、滤过除菌、无菌操作法制备和多剂量装的注射剂均必须加入抑菌剂。 但供静脉注射、脊椎注射的注射剂则不许加抑菌剂。 常用的抑菌剂为苯甲醇、三氯叔丁醇。加有抑菌剂的注射剂仍需灭菌。 （四）、调整pH值的附加剂 常用的有盐酸、硫酸、枸橼酸及其盐类和氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠等。缓冲剂有磷酸二氢钠和磷酸氢二钠等。 在选择pH值调整剂时一般采用与主药同离子的酸或作用后能产生水的碱，避免反调。 （五）、调整渗透压的附加剂 1.等渗：应调节成等渗或偏高渗。 常用的等渗调整剂有: 氯化钠、葡萄糖 （五）、调整渗透压的附加剂 2.等张：凡对红细胞膜不产生破坏而仍能保持红细胞原有大小的溶液称为等张溶液，等张溶液绝对不溶血。 由于细胞膜不是典型的半透膜，有些药物的等渗溶液如盐酸普鲁卡因、烟酰胺等，使用时仍可发生不同程度的溶血，因而有人提出了等张的概念。 第十三章 注射剂与滴眼剂 制作:郭群 第十三章 注射剂与滴眼剂 二、特点： （1）药效迅速，剂量准确，作用可靠。 （2）适用于不宜口服的药物。 （3）适用于不宜口服给药的患者。 （4）产生局部的定位作用。 第十三章 注射剂与滴眼剂 二、特点： （5）定向作用。（靶向药物）， （6）使用不便，注射疼痛。 （7）生产过程复杂，需要较高的设备条件，所以生产费用大，价格贵；另外特殊注射剂常产生水解、氧化、固体粒子聚结变大或油滴合并破裂等稳定性问题。中药制成注射剂的较少。 二、分类 （一）按分散系统分类 溶液型、 混悬液型、 乳浊液型、 粉末型（即粉针）。 （二）按给药途径分类 肌肉 静脉 皮内 皮下 脊椎腔 穴位 关节腔 腹腔 动脉内 表皮给药 三、注射剂的质量要求 （1）无菌：不应有任何活的微生物。 （2）无热原： （3）澄明度合格： （4）pH值：pH要求与血液相等或接近，一般应控制在pH4-9范围内。 （5）渗透压：血液的渗透压相等或接近，低渗一般是不适宜的，特别是输液剂；脊椎注射的药液必须等渗，大量输入体内的应等渗或稍偏高渗。 三、注射剂的质量要求 （6）安全性： （7）稳定性： （8）不溶性微粒：在可见异物检查合格后，注射剂还要检查不溶性微粒。用光阻法和显微计数法。 （9）其它：含量、色泽、装量。 第二节 热原 热原：微生物的尸体及其代谢产物，是微生物的一种内毒素，能引起恒温动物和人体异常体温升高的热性物质。 热原的主要成分是脂多糖 一、热原的性质和除去热原的方法 1、耐热性：热原比较耐热，需要比灭菌的温度高的温度才能将热原破坏。 高温法：注射用针头、针筒及玻璃器皿等，先洗涤洁净烘干后，再在180℃加热2小时或250℃加热30分钟以上处理破坏热原。 一、热原的性质和除去热原的方法 2、水溶性：热原能溶于水，似真溶液。但其浓缩液带有乳光，故带有乳光的水和药液，热原不合格。 生产时所用的各种管道可用大量注射用水冲洗以除去热原。 一、热原的性质和除去热原的方法 3、不挥发性：热原不挥发，但可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水中。 蒸馏法：利用热原的不挥发性来制备注射用水，但热原又具有水溶性，所以蒸馏器要有隔沫装置，挡住雾滴的通过，避免热原进入蒸馏水中。 一、热原的性质和除去热原的方法 4、滤过性：热原与细菌的毒素一样，能通过一般滤器进入滤液中，即使是微孔滤膜也不能截留。超滤装置也可除去热原。（分子量10×105 ） 超滤法：超滤膜的膜孔仅为3.0-15nm，故可有效去除药液中的细菌与热原。 反渗透法：用醋酸纤维素膜和聚酰胺膜制备注射用水可除去热原，与蒸馏法相比，具有节约热能和冷却水的优点。 源水 　　高压 进水 加压 水未透过 半透膜 透过水 排出或再循环 低压 纯化水 反渗透 原理 一、热原的性质和除去热原的方法 5、可吸附性：活性炭能吸附热原，从而将热原滤过除去； 活性炭吸附法：即在配药液时加入0.1-0.5%（溶液体积）的针用一级活性炭，煮沸并搅拌15分钟，即能除去大部分热原。 一、热原的性质和除去热原的方法 6、不耐强酸、强碱、强氧化剂：热原能被盐