第6章 作用于血液及造血器官的药物 [教学目的]学习抗凝血药、促凝血药和抗贫血药的作用与用途及其不良反应 [教学重点]抗凝血药、促凝血药和抗贫血药的用途 [教学难点]抗凝血药、促凝血药、抗贫血药的作用与机制 [教学课时]8 [教学过程] 6.1 抗凝血药和促凝血药 布置复习:血液凝固过程《医基》P120 人受伤了,会怎样?――――――出血 凝血与抗凝血是两个相对立统一的过程。凝血的过程分为: 第一步 凝血致活酶的形成 第二步 凝血酶原 → 凝血酶 (血液和组织中含有)↓ 第三步 纤维蛋白原 → 纤维蛋白 说明:(1)形成凝血致活酶 凝血致活酶原→凝血致活酶 (2)形成凝血酶 凝血致活酶使无活性的凝血酶原→有活性的凝血酶(需要维生素K) (3)形成纤维蛋白及凝血块 溶解状态的纤维蛋白原→丝状的纤维蛋白→凝血块 6.1.1 抗凝血药 布置复习:血栓的形成《医基》290 抗凝血药的作用:影响凝血过程,降低凝固性,防止血栓形成与扩大 抗凝血药的分类: (1)阻止纤维蛋白形成药 肝素、华法林、双香豆素 (2)抗血小板凝集药 阿司匹林、双嘧达莫、氯贝丁酯 (3)血栓溶解药 尿激酶、链激酶 (4)体外抗凝药 枸橼酸钠 一、阻止纤维蛋白形成药 肝素钠 [别名]肝素 [作用、用途]口服无效,须注射 作用: 1、用作体内抗凝剂可用于治疗血栓性疾病 2、体外抗凝血作用用于保存血样保存。 [不良反应]P97 肌注有局部血肿,偶有过敏反应 过量易致出血,需立即停药并用鱼精蛋白对抗 [禁忌证]肝肾功能不全、溃疡、严重高血压、血友病患者 [医药商品]肝素注射液 香豆素类:口服抗凝血药,有双香豆素、新抗凝、华法林等 双香豆素 [作用、用途] 作用:抗凝作用缓慢,体外无抗凝作用 机制(了解)与维生素K竞争酶蛋白结合,妨碍了维生素K的利用,抑制凝血酶原的合成,从而产生抗凝作用 用途:防治血栓性疾病。由于起效慢,常采用先用肝素再用双香豆素类维持 [不良反应]口服过量易出血,停药并用维生素K解救 [禁忌证]同肝素 [医药商品]双香豆素片 二、血栓溶解药,又称纤维蛋白溶解药,简称溶栓药:尿激酶、链激酶 链激酶 [作用、用途] 作用:促使纤溶酶原激活,溶解血栓,促进纤维蛋白溶解 用途:治疗各种急性血栓栓塞性疾病(早期应用,若组织已经坏死疗效差) [不良反应]出血和过敏 尿激酶:从尿中提取的活性蛋白酶,用途与不良反应与链激酶相似 三、体外抗凝药 枸橼酸钠 [别名]柠檬酸钠 [作用、用途] 作用:抗凝作用(与血浆中的钙离子结合形成络合物) 用途:防止血液凝固,一般用作供输血用的血液抗凝血剂。 6.1.2 促凝血药(止血药) 促凝血药-能加速血液凝固或降低毛细血管通透性,使出血停止的药物 分为:(1)促进凝血因子生成的止血药:维生素K (2)纤维蛋白溶解药:氨甲苯酸、氨甲环酸 (3)作用于血管的止血药:安络血 维生素K 维生素K有四种:维生素K1、K2是脂溶性,维生素K3和K4是水溶性 [作用、用途] 作用:参与合成凝血酶原,促进血浆凝血因子的合成。若体内缺乏维生素K会导致凝血酶原和凝血因子减少而出血 用途:(1)维生素缺乏症:用于各种原因引起的维生素缺乏症(如胆汁分泌不足、早产儿及新生儿肚脐合成不足、广谱抗生素抑制肠道细菌合成维生素K等) (2)出血症:主要用于阻塞性黄疸、胆瘘患者、新生儿出血及香豆素和水杨酸类药物过量引起的出血 [不良反应]毒性较小 (1)K3会诱发溶血性贫血(红细胞缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的特异质病人 (2)新生儿:诱发高胆红素血症 K1过量会出现面部潮红、出汗、胸闷 [医药商品]P100 氨甲苯酸和氨甲环酸 均为抗纤维蛋白溶解药,能竞争性地阻止纤维蛋白溶解酶原吸附于纤维蛋白上,妨碍其激活成纤溶酶。临床主要用于纤维蛋白溶解症所致的出血(如产后出血,前列腺、肝、胰、肺等手术后的出血)用量过大可致血栓形成。 硫酸鱼精蛋白:在体内与肝素结合,使之失去抗凝血作用,可用于肝素过量引起的出血 安络血:主要用于毛细血管出血 凝血酶 名称(英) Thrombin 别名 可分人血凝血酶;牛血凝血酶;纤维蛋白酶;猪血凝血酶 适应症 适用于结扎止血困难的小血管,毛细血管以及实质性脏器出血的止血。可用于外伤、手术、口腔、耳鼻喉、泌尿、骨科、神经外科、眼科、妇产科以及消化道等部位出血的止血。 用途 局部止血:用灭菌等渗盐水使溶解成每毫升含凝血酶50~1000单位,喷雾或灌注于创面,或以明胶海绵、沙条沾凝血酶贴敷于创面;也可直接撒布粉状凝血酶于创面。 消化道止血口服或灌注:用适当的缓冲液或等渗盐水或牛奶(温度不超过37℃为宜)溶解凝血酶使每毫升含本品50~500单位,每次用量2000~2万单位,严重出血病人可增加用量,每1~6小时用1次。 注意事项 (1)
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