立体化学-外消旋体的拆分课件.pptVIP

外消旋体的拆分; 简介：外消旋体是由一对对映体等量混合而成，对映体除旋光方向外，其它物理性质均相同。用一般的物理方法（蒸馏、分馏、结晶等）不能把一对对映体分离开来。必须用特殊方法。 外消旋体的拆分：将外消旋体分离成旋光体的过程叫“拆分”。 意义：根据药物的不同，有些药物是其多个对映体之一，而有些药物则为外消旋体。事前必须就药物对映体的药理学效果作验证，以减少危险发生。 ; 对映体中的左旋体与右旋体等量混合 旋光性消失 可以拆分成左旋体与右旋体 ;外消旋体在药物化学中的应用;拆分法; ⅰ和ⅱ是非对映体，可用结晶法分开，然后用一个强酸处理，即可分别得到纯的D-酸和L-酸。按照这一方法，理论上只要分子中有一个容易发生反应的基团，都可进行拆分，但最普遍使用的是酸碱基团。经常使用的光活碱有奎宁、马钱子碱等；光活性的酸有酒石???、樟脑磺酸等。这些自然界的光活性酸碱称为拆分剂。; 如外消旋化合物既不是酸也不是碱，可以将化合物接上一个羧基然后再进行拆分，如一个外消旋醇与邻苯二甲酸酐反应，得到外消旋酸，再用光活性的拆分剂——碱处理，形成非对映体再进行分离。;（2）酶解法; 这种拆分的方法是借用酶和底物反应速率的差别，达到拆分的目的，酶和底物有选择性的反应，使一对光活体产生了非对映体的关系。 近年来在光学活性化合物制备方面,外消旋体酶催化动力学拆分方法正得到越来越广泛的应用 。;（3）晶种结晶法;（4）柱层析法;（5）机械法;参考文献