2乙酰基5甲氧基苯基2丁酸酯抗血栓的作用实验的研究.docVIP

2乙酰基5甲氧基苯基2丁酸酯抗血栓的作用实验的研究 　　摘要 目的：观察2-乙酰基-5-甲氧基苯基-2-[4-（1-氧代-2-异二氢吲哚基）苯基]丁酸酯（AMEB）对血栓形成的影响及其初步安全性评价。方法：采用体外抗血小板聚集、大鼠动静脉旁路血栓模型、小鼠急性毒性实验和小鼠胃黏膜损伤实验观察AMEB的作用和安全性。结果：AMEB可显著抑制AA和ADP诱导的体外血小板聚集，IC50分别为1.10mmol/L和0.59mmol/L，口服给药12、24mg/kg可显著抑制大鼠动静脉旁路血栓形成，初步安全性评价显示口服2000mg/kg仍未出现动物死亡，而对小鼠胃黏膜损伤强度显著低于阿司匹林。结论：AME具有明显的抗血小板聚集和抑制血栓形成作用，且安全性较好。 　　关键词：AMEB；抗血栓；抗血小板聚集；安全性 　　 　　丹皮酚是中药活性成分，药理活性广泛，具有抑制主动脉平滑肌细胞的增殖及抗自由基作用，并通过抗血小板抑制粥样硬化斑块形成[1]。吲哚布芬属环氧化酶抑制剂，具有显著抗血小板聚集和抑制血栓生成作用[2]。2-乙酰基-5-甲氧基苯基-2-[4-（1-氧代-2-异二氢吲哚基）苯基]丁酸酯（AMEB）为运用现代药物化学原理对中药活性小分子和优效基团结构改造合成的全新化合物。 　　 　　C27H25NO5，443.17 　　本研究通过体外抗血小板聚集实验和大鼠动静脉旁路模