肝脏受体的位置分布、配体与功能 ppt课件资料讲解.pptVIP

肝脏受体的位置分布、配体与功能;受体的分类： 　　大多数药物在体内都是和特异性受体相互作用，改变细胞的生理生化功能而产生效应。目前已经确定的受体有30多种，根据受体存在的标准，受体可大致分为三类： 　　1．细胞膜受体：位于靶细胞膜上，如胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、阿片受体等。 　　2．胞浆受体：位于靶细胞的胞浆内，如肾上腺皮质激素受体、性激素受体。 　　3．胞核受体：位于靶细胞的细胞核内，如甲状腺素受体。 　　;受体的分类： 　　另外也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点将受体分为四类： 　　1．含离子通道的受体（离子带受体）：如N-型乙酰胆碱受体含钠离子通道。 　　2．G蛋白偶联受体：M-乙酰胆碱受体、肾上腺素受体等。 　　3．具有酪氨酸激酶活性的受体：如胰岛素受体。 　　4．调节基因表达??受体（核受体）：如甾体激素受体、甲状腺激素受体等。 　　有些受体具有亚型，各种受体都有特定的分布部位核特定的功能，有些细胞也有多种受体。 ;肝脏受体分类;一、低密度脂蛋白受体(LDL-R);功能作用： LDL-R 主要是维持胆固醇水平正常，检测LDL-R水平对于筛选人群中的FH患者和预防冠心病、心肌梗塞等具有重要意义。 低密度脂蛋白偏高的危害 ： 斑块形成动脉粥样硬化性 　　如果血液中LDL-C浓度升高，它将沉积于心脑等部位血管的动脉壁内，逐渐形成动脉粥样硬化性斑块，阻塞相应的血管。 引发多种疾病 　　引起冠心病、脑卒中和外周动脉病等致死致残的严重性疾病。 危机心脏 　　LDL-C水平如果超出正常范围时就会使心脏的危险性增加。因此LDL-C常被称为是“坏”胆固醇，降低LDL-C水平，则预示可以降低冠心病的危险。 ;二、极低密度脂蛋白受体 ;三、高密度脂蛋白受体 ;功能： 胆固醇逆向转运是将外周细胞中过剩的胆固醇移出并转运至肝脏进行转化和清除。 此外,HBP 受体还在类固醇激素的合成中发挥作用,在合成类固醇激素有关的组织,如肾上腺皮质、卵巢和睾丸组织HDL受体可介导胆固醇由HDL 流入细胞用以合成类固醇激素。 ;四、清道夫受体 ;功能： ;五、???唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R） ;六、胰岛素受体 ;七、表皮生长因子受体 （ EGFR ）;功能： EGFR与肿瘤细胞的增殖、血管生成、肿瘤侵袭、转移及细胞凋亡的抑制有关。 EGFR的表达在恶性肿瘤的演进中起重要作用。胶质细胞、肾癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌等组织中都有EGFR的表达，对胶质细胞瘤的研究发现EGFR的高表达主要与其基因扩增有关。 EGFR在肿瘤中的高表达还可能与活化后降解减少有关， ;八、肝细胞生长因子受体（c-Met） ;九、甘露糖受体 ;十、雌激素受体 （E R ）;功能：在生殖系统、骨组织、心血管和中枢神经系统中发挥着重要的生理作用,是治疗骨质疏松和乳腺癌的重要药物作用靶标。 ;十一、肝X受体（LXRs）;功能：LXRs可调节一系列参与胆固醇吸收、转运、外流和分泌的基因表达。其激活产生效应: ( 1) 胆固醇逆转运( RCT)刺激胆固醇从细胞内移除, 转运至肝脏, 合成胆汁酸排泄; ( 2)抑制小肠内胆固醇的吸收; ( 3)抑制细胞合成和摄取胆固醇。从而维持整个机体的胆固醇内环境稳定。;谢谢！