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黄酮类化合物抑菌的作用的研究进展 　　[摘要]细菌耐药性是全球公共卫生面临的最严重的威胁之一，迫切需要寻找到新的有效的治疗药物。黄酮是广泛存在于植物中的一大类化合物，具有直接抑菌、协同抑菌及抑制细菌毒性等作用。本文主要对2005年以来黄酮类化合物抑菌作用及其机制研究进展进行概述。 　　[关键词]黄酮；抑菌活性；协同作用；构效关系；作用机制 　　[收稿日期]2013-05-21 　　[基金项目]国家现代农业产业技术体系建设专项（CARS-22）；广东省自然科学基金团队项目（粤科基字[2009]2号）；广东省自然科学基金博士启动项目（粤科基字[2010]3号）；广东省农科院院长基金（201006）；广州市珠江科技新星专项（201387） 　　[通信作者]*廖森泰，研究员，硕士生导师，Tel：（020E-mail： liaost@163、com；*刘凡，博士，助理研究员，Tel： （020E-mail： liufan1234@126、com 　　[作者简介]游庭活，硕士研究生，TelE-mail： youtinghuo@126、com由于抗生素的滥用，病原菌日益广泛的耐药性已经成为21世纪全球公共卫生面临的最严峻挑战之一[1]。据统计，一种新的抗菌药物从研制到临床应用一般需要5～10年，而细菌产生耐药仅需2～3年。因此，研发新的抗菌药物已经成为医药产业面临的迫切任务。基于目前抗菌药物的研究现状，天然产物的抑菌作用受到了普遍关注，尤其是黄酮类化合物，已经成为近年来研究的热点之一[2]。大量文献证明，自然界中从低等植物到高等植物，源自植物的花、叶、种子、果实以及根、茎中提取的许多类黄酮，均具有抑菌作用[3-5]。关于黄酮类化合物抑菌活性的研究也有较多综述，而本文重点对自2005年以来在黄酮类化合物的抑菌活性、构效关系及作用机制等方面取得的研究进展作一综述。 　　1黄酮结构特征与分类 　　黄酮类化合物是广泛存在于自然界的一大类化合物。黄酮类化合物是指2个苯环（A环与B环）通过C3连接而成的一系列化合物，也就是具有C6-C3-C6结构，并且是以2-苯基色原酮为母核的化合物。现代研究证实，黄酮的基本骨架中A环源于3个丙二酰辅酶A，而B环由桂皮酰辅酶A生物合成而来[6]。自然界中黄酮类化合物多以苷类形式存在，由于苷元不同，以及糖的种类、数量、连接位置和连接方式的不同，使自然界中形成了数目众多、结构各异的黄酮类化合物。 　　根据黄酮类化合物A环和B环中间的C3链的氧化程度、C3链是否成环等结构特征，可将黄酮类化合物分为：黄酮（flavone）、二氢黄酮（flavonone） 、黄酮醇（flavonol）、二氢黄酮醇（flavanonol）、异黄酮（isoflavone）、二氢异黄酮（isoflavanone）、查耳酮（chalcone）、二氢查耳酮（dihydrochalcone）、橙酮 （aurone）、花色素（anthocyanidins）、黄烷-3-醇（flavan-3-ol）、黄烷-3，4二醇（flavan-3，4-diols）、双苯吡喃酮（xanthone）和双黄酮（biflavonoids）等[7]。黄酮类化合物的主要化学结构见图1。 　　2黄酮类化合物直接抑菌作用 　　2、1黄酮类化合物直接抑菌活性 　　自20世纪60年代以来，关于天然产物中黄酮类化合物抑菌活性的研究报道日益丰富。进入21世纪后，特别是最近几年，对黄酮类化合物抑菌活性的研究更加广泛、深入。有研究表明，某些从植物或蜂胶中获得的黄酮提取物具有很强的抑菌活性，其最低抑菌浓度（MIC）甚至小于1、0 mg? L-1 [8-10]。黄酮类化合物在抑菌作用方面表现出的良好活性，吸引了越来越多的科研人员开展相关研究。李国章等[5]研究发现超临界CO2萃取的桑椹子总黄酮提取物对细菌和霉菌均具有抑制作用，对细菌的抑制作用更强。陈乃东等[4]还比较了不同提取溶剂对春花胡枝子总黄酮提取率及抑菌活性的影响。柯昌松等[11]采用滤纸片法对从番石榴叶中得到的黄酮类化合物――槲皮素进行了抑菌活性研究，发现槲皮素对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏菌、志贺氏菌及枯草芽孢杆菌均有抑制作用，其中对大肠杆菌和沙门氏菌的抑制作用最强。魏福华等[12]研究发现大豆异黄酮及其水解苷元对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和沙门氏菌均有一定的抑菌活性，且存在浓度依赖效应，大豆异黄酮对革兰阳性菌的抑制效果优于革兰阴性菌。 　　2、2构效关系研究 　　总体来说，关于黄酮类化合物抑菌活性构效关系的研究报道相对较少。2005年，Cushnie等[13]对此前黄酮类化合物 　　图1黄酮类化合物的主要结构 　　Fig、1Sk