复方制剂中葛根素的鉴别与质量评价方法的-研究.pdfVIP

冲剂、小儿腹泻宁糖浆、心可舒片等10种含葛根的常用中药制剂，采用薄层 色谱及高效液相色谱等先进手段，对制剂中葛根的主要有效成分葛根素进行 定性定量分析，并对现行标准中存在的问题进行了改进，建立了先进、简便、 快速、准确、具有实用价值的分析方法。并采用均匀设计的科学方法，筛选 出葛根水提、醇提的合理工艺参数，以减少能源消耗，降低生产成本，提高 葛根有效成分的得率，提高产品质量，确保l临床疗效。为工艺改革及药品标 准的修订提供科学依据。此项研究具有一定的社会效益和经济技术效益。 1文献综述 1．1资源调查 葛属(PuerariaDC)植物全世界有近18种，主要分布在亚热带和温带地 区，我国为各个属植物的分布中心，约有9种和2个变种，集中分布在云南 及其临近省区【1】。野葛为广布种，资源丰富；粉葛则主要分布于广西和广东， 以栽培为主。其中与药用葛根有关的共7种，对6种葛根测定了总黄酮、葛 根素及大豆甙等异黄酮的含量。结果总黄酮含量野葛根最高，依次是粉葛、 峨嵋葛、越南葛、三裂叶葛、云南葛根。在液相色谱中，野葛和粉葛以葛根 素的色谱为主，峨嵋葛的主要峰是葛根素和大豆甙，越南葛、三裂叶葛及云 南葛根主要峰是大豆甙，其中云南葛各种成分含量均低【2】。顾志平等调查发现， 野葛根分布广，资源多，总黄酮含量高达7．6％，峨嵋葛、三裂叶葛及云南葛 含量分别是1．70％、1．58％、O．5％【31。葛根素为葛属植物的特征成分，亦是主 要有效成分，但属内各种根中含量高低有显著差异，从分析结果看，野葛中 葛根素和总黄酮的含量均较高，粉葛根次之。目前，作为商品流通的葛根主 要是野葛根，其次是粉葛根，峨嵋葛是否可作药用，有待研究。山葛的根茎 和根细长匍匐，有些地方称小葛根，葛根素含量在0．01％以下，不能供药用。 食用葛、密花葛和黄毛葛三者根的葛根素含量均在O．01％以下，其根不应作 药用，云南葛、小花葛和三裂叶葛三者的葛根素的含量均很低(0．01～ 2 0．023％)，尤其云南葛，毒性较大，均不能作葛根用。据报道【”，对中国华南 产粉葛根、日本产及韩国产野葛根三者的甲醇提取物的含量进行了实验比较， 其结果，中国产粉葛根含3．6％，而日产和韩产的野葛根约含14％，中国产的 粉葛根所含的异黄酮和三萜类与日产和韩产的野葛根也有明显差别，按所含 成分的判断日产、韩产的野葛根品质为优。 1．2葛根的鉴定及分类 曾明等采用RAPD技术，对葛属6种植物进行分析，结果发现：峨嵋葛 与野葛间的遗传距离小，应归并为野葛，野葛与粉葛、山葛间的遗传距离大， 粉葛、山葛应独立成种【5】aL．J．G．Maesen将粉葛和山葛都降为野葛的变种【6】， 但粉葛在花的大小、根的质地及葛根素的含量等方面和野葛比较都有明显而 稳定的差异，不宜降为野葛的变种【粥。L．J．G．Maesen将峨嵋葛归属于山葛， 中科院华南植物研究所认为，其独立成种的理由不充分，应归属于山葛P． 10bata 相似，归属于野葛或粉葛较为合理。山葛与样本野葛和粉葛相距较远，化学 成分相差较大，主要活性成分葛根素的含量甚微，从化学角度，应独立成种。 1．3葛根的主要化学成分 葛根中主要含有a)异黄酮类(isoflavones)，大豆甙元(又名大豆素、大豆 A、B、C)， 三萜类(triterpen-oid 墩果烷类化合物，d)生物碱类【91 1．4葛根的药理作用 1．4．1对心脑血管作用对冠状动脉、心脏功能、心肌代谢的影响：葛根素可使 心脏搏动的速率减慢，心肌收缩力增强，主动脉压(Mhr)降低，但并不会使 缺血区侧支冠状动脉的血流量减少，葛根素可使张力一时间指数(TTI)及左心 室压力上升速度(LV dp／dt)显著降低，葛根素对缺血心肌的作用是降低外侧支 3 冠状动脉的阻力【9】。葛根素除能明显缓解心绞痛，改善缺血心电图【10l，降低 心肌耗氧量外，尚能使冠状动脉及外周血管扩张， 故抗心绞痛，降血压，降 低心肌耗氧量，改善缺血ECG等【“1。葛根黄酮均可使冠脉血流量明显增加， 对血管平滑肌有明显的松弛作用，使外用阻力降低，心输出量无明显改变， 而左室作功略减少。静脉注射葛根酮可使缺血区氧含量增加，乳酸含量降低， 改善正常和缺血、梗塞心肌的代谢