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西医药理学第九章都 抗癫痫药
西医药理 癫痫:神经系统的慢性疾病 病因:遗传(原发性);脑损伤(继发性) 病机:脑组织病灶内的神经元产生突发性的异常高频放电,并向周围正常组织扩布,引起短暂的大脑功能失调 。 药物作用方式:一是降低病灶神经元的兴奋性,减弱或防止异常放电;二是降低病灶周围正常脑组织的兴奋性,防止异常放电的扩布。 发作类型: 【不良反应 】 1. 局部刺激(pH=10.4) 本药局部刺激性较大,口服可引起恶心、呕吐、食欲减退,腹痛等胃肠道症状,宜饭后服用。iv易致静脉炎。 可由唾液分泌久用可致牙龈增生。为胶原代谢改变引起结缔组织增生所致,多见于青少年。经常按摩牙龈可减轻。 卡马西平(Carbamazepine) 临床应用: 1、广谱抗癫痫药。对精神运动性发作,大发作效好(首选之一),对小发作效差。 2、对锂盐无效的躁狂症有效。 3、对中枢性疼痛症(三叉神经痛、舌咽神经痛),其疗效优于苯妥英钠。 作用机制: 与苯妥类钠相似,治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透性,提高放电兴奋阈值,也可阻止放电扩散,提高脑内GABA浓度增强其抑制。 不良反应: 头昏、眩晕、眼球震颤,共济失调,严重不良反应,有骨髓抑制、过敏反应(肝损伤)、心律失常等。有条件监测血浓,调整剂量。 苯巴比妥 对大发作效好,可作首选药之一,对精神运动性发作,部分发作有效,但对小发作无效。本品中枢抑制作用较强,不作长期维持用药。 扑米酮(primidone) 中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙二酰胺,三者都具抗癫痫活性。临床主要用于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作,对小发作无效。 乙琥胺(ethosuximide) 小发作首选药,对其他癫痫无效, 主要不良反应:粒细胞↓ 丙戊酸钠(Sodium Valproate) 属广谱类抗癫痫药,尤对小发作效好,但因有肝毒性,不作首选。注意查肝功能,致畸。 机制:抑制GABA代谢,增强GABA功能。 苯二氮卓类 地西泮 癫痫持久状态首选(iv)。 硝西泮、氯硝西泮 抗癫痫药物应用的一般原则 ? 一、正确选药 大发作:苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥等 癫痫持续状态: 地西泮首选(iv) 精神运动性发作: 卡马西平、苯妥英钠等 小发作 : 乙琥胺(首选)、丙戊酸钠、 硝西泮等。 混合性发作:联合用药或广谱抗癫痫药 二、剂量个体化 抗癫痫药物的有效剂量个体差异很大,一般先由小量开始,逐渐加量,直至完全控制发作而无毒性反应为止。在急诊情况下,开始可用负荷量。由于许多抗癫痫药需要连用数日才能达稳态血浓,故增量不宜太急。根据血药浓度和临床指征每隔1周调整一次剂量。 四、过度式换药 癫痫治疗过程中,不宜随便更换药物,如因药物毒副作用需更换时,应采取逐渐过渡的方法,先在原药基础上加用新药,而后逐渐减少原药至完全停用,以免出现癫痫持续状态。 五、定期检查 神经系统、血常规、肝肾功 * * * 第九章 抗癫痫药 分类 发作的类型 特征 局限性发作 单纯局限发作 意识不消失,局部痉挛 复杂局限性发作 意识消失,自动症, 也叫精神运动性发作 单纯局限发作继发为全面性强直阵挛性发作 全身性发作 失神发作 也叫小发作,突然意识 短暂消失 强直阵挛性发作 也叫大发作,意识消失 全身强直性、阵挛性抽搐 肌阵挛性发作 突然、短暂、快速的肌 肉收缩 癫痫持续状态 通常指大发作持续状态, 反复抽搐,持续昏迷。
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