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药理学C8-对9 M阻、N阻
第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ) ——M胆碱受体阻断药 M 受 体 阻 断 药 阿托品和阿托品类天然生物碱 半合成、合成代用品 阿托品 一 体内过程 1 口服吸收迅速 2 1/3原型药物经肾排出 二 药理作用 1 抑制腺体分泌 汗 唾 泪腺 胃腺(PH不变) 液 呼吸道 肠腺 腺 腺 腺体 胰腺 2 解除内脏平滑肌痉挛 GI 输尿管 胆管 子宫 平滑肌 膀 胱 支气管 平滑肌 逼尿肌 3 对眼睛的作用 (1) 扩瞳 (2) 升高眼内压 (3) 调节麻痹(远视) 4 解除迷走神经对心脏的抑制 5 扩张血管 治疗量 拮抗拟胆碱药的扩血管 大剂量 扩血管(直接作用或代偿散热) 6 抗Ach的M样作用 7 兴奋中枢神经系统 先兴奋(烦躁、惊厥) 后抑制(昏迷等) 三 用 途 治疗内脏绞痛 胃肠绞痛 疗效好 膀胱痉挛刺激症 疗效次之 胆绞痛、肾绞痛 较差 可与哌替啶合用 2 全身麻醉前给药、严重盗汗及流涎症 3 虹膜睫状体炎、儿童验光配镜 4 治疗缓慢型心律失常 5 治疗感染性休克 6 解救有机磷中毒 四 不良反应 广泛 口干、皮肤干燥 视力模糊、畏光 排尿困难 心悸、潮红 中枢神经兴奋与抑制症状 中毒解救与禁忌症 1 对症:洗胃、导泻, 冰袋酒精降温, 地西半、人工呼吸 2 毒扁豆碱 缓慢、反复静注 3 不可使用吩噻嗪类药物 青光眼及前列腺肥大者禁用 山莨菪碱 作用与阿托品相似而较弱: 解痉 抑制腺体分泌 扩瞳 中枢兴奋 选择性高、副作用少, 治疗感染性休克已取代阿托品 东莨菪碱 抑制腺体分泌 用于麻醉前给药、 静脉复合麻醉 抑制前庭神经 用于晕动病 中枢抗胆碱 用于震颤麻痹 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 结 构 HO (tropine环) 氧桥(脂溶性 ) (水溶性 ) 腺体分泌 2 3 1 扩 瞳 2 3 1 心血管(HR) 与剂量大小 、 弱 弱 迷走N 张力有关 GI解痉 3 2 2 CNS反应 随剂量 CNS(-) 少 CNS(+) (-
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