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药理学——第9章 胆你碱受体阻断药(II)—N胆碱受体阻断药
解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic antiflammatory drugs)是一类化构不同,但都可抑制体内前列腺素(PG)合成,具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激素(甾体)抗炎药区别,又称为非甾体抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) 这类药物不仅临应床用广泛,且都进入家庭,其临床地位较重要。 1.解热作用 特点:降低发热者体温,对正常者无影响(与氯丙嗉不同) 机理:抑制PG合成有关。(PG是致热物质) 发热是机体一种防御反应(巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强,抗体生成增加等),且热型也是诊断疾病的重要依据,故对一般发热患者不必急于使用退烧药;但热度过高,可引起头痛、失眠,甚至惊厥,适当选用退烧药降体温是必要的,退烧是对症,应着重对因治疗。 2.镇痛作用 中等度镇痛作用,临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3.抗炎作用 PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。 自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图 表 COX-1和COX-2的特性 阿司匹林(aspirin)又称乙酰水杨酸(acety1 salicylic acid) [药理作用及临床应用] 1.解热镇痛及抗风湿 常用剂量(0.5g)具有明显解热镇痛作用,也可与其他药物配成复方(APC、去痛片)用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 大剂量(3-5g)有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,是临床首选药之一。 2.抗血栓形成 小剂量(50~100mg)阿司匹林可用于防止血栓形成(心 梗、脑血栓) 其机理:小剂量 TXA2 ↓ (血小板)、(血管内皮)PGI2↑ (抗聚集) 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶,PGI2↓(促聚集) 3.其他 最近报道,脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关,认为每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。 [不良反应] 1.胃肠道反应 最常见,口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适,恶心、呕吐,饭后服用,将药片嚼碎可减轻,抗风湿剂量(高浓度)可刺激延脑催吐化学感受区(CTZ)也可致恶心、呕吐。 PGs对胃粘膜有保护作用,抑制PGs合成可诱发溃疡病,故溃疡病患者禁用。 2.凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能,使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原(Vitk对抗)。 3.过敏反应 少数患者可出现荨麻疹,皮肤粘膜过敏反应,罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径,使脂氧酶途径加强,白三烯生成过多所致。 4.水杨酸反应 剂量过大(5g/d)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退,总称水杨酸反应,是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液,加速排泄。 5.瑞夷(Reye)综合征 国外报道,病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险,表现严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死,宜慎用。 对乙酰氨基酚(acetaminophen),又名扑热息痛(paracetamol) 作用特点:具有解热镇痛作用,几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药,是很多感冒药的配伍成分,常用剂量较安全,但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤,甚至急性中毒性肝坏死。 保泰松(phenylbutazone) 作用特点:消炎抗风湿作用强,解热镇痛弱,不良反应多,已少用。 吲哚美辛(indomethacin,消炎痛) 作用特点:本品1963年用于临床,具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多,故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似,对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效;对癌性发热及其他不易控制的发热能见效,胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见,且严重。 布洛芬(ibuprofen) 作用特点 具有较好抗炎、解热、镇痛作用,因其胃肠道反应较轻,易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊——芬必得 常用于镇痛 萘普生(naproxen)、酮洛芬(ketoprofen) 与布洛芬同类药,其作用、用途均相似。
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