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第4章 药理学的基础知识 第一节 药理学的基本知识 一、药理学的研究内容和学科任务 药理学：是研究药物与生物体之间相互作用的规律及其机制的科学。 研究内容： 1、药物效应动力学（药效学） 2、药物代谢动力学（药动学） 药理学的学科任务 1、阐明药物作用机制 2、改善药物治疗 3、提高药物疗效 4、开发新药 5、发现药物新用途 6、为探索细胞生理、生化及病理过程提供实验资料 二、药物效应动力学 （一）药物的基本作用 1. 药物作用：是指药物与机体细胞间的相互作用，是动因，是分子反应机制。 2. 药理效应（宏观）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用的结果。分为兴奋和抑制 二者稍有区别。如阿托品对眼的作用是阻M-R，而其效应则是扩瞳。 药物的作用方式 按药物作用部位分： 1. 局部作用：药物被吸收入血液前在用药部位直接产生作用。 2. 全身作用：药物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作用。 1、药物作用的选择性： 多数药物在适当剂量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 特点：选择性高的药物大多药理活性较强，使用针对性强； 选择性低的药物，应用时针对性差，不良反应较多，但作用范围广。 (1)防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用 对因治疗（治本）：消除致病因子，如P-G治疗脑膜炎,目的在于消灭脑膜炎双球菌。 对症治疗（治标）：减轻或消除疾病症状，如吗啡镇痛，阿斯匹林解热 (2)药物的不良反应:不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应 包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、“三致” 反应、药物依赖性等。 （六）受体学说 1．受体：能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。 配体（ligand）：能与受体特异性结合的物质称配体。是指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。 三、药物代谢动力学 （二）药物的体内过程 药物的吸收：药物自给药部位进入血液循环的过程。静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。 影响因素：药物因素 机体因素 2、药物的分布：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程 （2）器官血流量 （3）药物与组织的亲和力 （4）体液的pH和药物pKa （5）生理屏障 3、药物的生物转化（代谢） 定义：药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变（失活或活化） 代谢的场所：肝脏、肠、肾、肺 胆汁排泄 肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入小肠，被相应的水解酶转化成原型药物，在肠道被重吸收入血 第二节 抗病原微生物药物药理----抗菌药物概论 （一）常用术语 1.化学治疗：对病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗。 2. 抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 3. 抗生素：某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制或杀灭作用。 4.抗菌谱 5.抗菌活性 6.抑菌药 7.杀菌药 8.抗菌后效应（PAE）：指停用抗菌药物后，仍然持续存在的抗微生物效应 9. 化疗指数：LD50/ED50 （二）抗菌药物作用机制 1.干扰细菌细胞壁合成：如β-内酰胺类抗生素 2. 增加细菌胞浆膜通透性 3. 抑制细菌蛋白质合成 4. 抗叶酸代谢 5. 抑制核酸代谢 （三）细菌的耐药性 耐药性（抗药性）：指细菌与抗菌药物反复接触后对药物的敏感性降低甚至消失 交叉耐药性：细菌对某一药物产生耐药性后，对其他药物也产生耐药性。 多出现在化学结构或机制相似的抗菌药物之间。 （四）抗菌药物应用的基本原则 1. 合理应用抗菌药，并给予足够的剂量与疗程 2. 必要的联合用药和有计划的替换药物 3. 开发新的抗菌药 二、β-内酰胺类抗生素 （一）青霉素类 1.天然青霉素 药理作用：为快速杀菌药 ① G+球菌：如对溶链菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产生酶的金葡菌及多数表皮葡菌等作用强。 ② G+杆菌：如白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性厌氧杆菌敏感。 作用机制：主要是抑制细菌细胞壁的生物合成 克拉霉素：抗菌活性最强 林可霉素：可引起伪膜性肠炎 万古霉素：干扰细菌细胞壁的合成，可治疗伪膜性肠炎 四、氨基糖苷类抗生素 1. 药动学：口服难吸收，i.m吸收快而完全，主要分布在细胞外液，能进入内耳外淋巴液和肾皮质。 2.药理作用：主要对需氧G-杆菌及结核杆菌有强大的杀菌作用。对厌氧菌作用很小。 3.作用机制：快速杀菌剂，静止期有效，与细菌核糖体30S亚基结合。 4.耐药性：易产生耐药，存在交叉耐药性 5.不良反应： 耳毒性