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药理学时 第六章 胆碱受体激动药
第一节 M胆碱受体激动药 一.胆碱酯类 乙酰胆碱,选择性差,不稳定,无实用价值 药理活性(激动M、N受体) M样作用:1.心血管系统 ①扩张血管,激动M3受体,释放NO ②减慢心率、减弱心肌收缩力 2.胃肠道,泌尿道:平滑肌收缩 3.腺体:分泌增加等 N样作用:1.激动N1受体,神经节先兴奋后抑制 2.激动N2受体,骨骼肌兴奋 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 【来源和历史】 从一种南美灌木毛果芸香属植物的叶子中提取的生物碱,当地人早就知道嚼这种叶子可以促进唾液分泌,1874年一位巴西内科医生古丁哈(Coutinhou)开始对这种叶子进行研究,1875分离得到毛果芸香碱。 [临床用途] 1. 青光眼(闭角型和开角型) 低浓度滴眼治疗闭角型(充血性)青光眼(高浓度时可加重症状) 对开角型(单纯性)青光眼的早期有效 调节痉挛作用可在2小时左右消失 降低眼内压作用可维持4~8小时 2. 虹膜睫状体炎 与阿托品交替点眼,防止虹膜与晶状体粘连,治疗虹膜炎。 3.口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 [注意] 滴眼时压迫内眦,避免药液经鼻腔吸收而产生不良反应;产生M样作用(出汗,唾液分泌等),可用阿托品对症处理。 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱(尼古丁) 主要激动N受体 1.药理作用广泛, 复杂,无实用价值 2.有毒理学意义, 与各种疾病关系密切 内容:本章主要学习了胆碱受体激动药乙酰胆碱、毛果芸香碱及烟碱的药理作用及临床应用。 重点:毛果芸香碱的药理作用及临床应用。 第六章 胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists 内容提要 胆碱受体激动药:可激动胆碱受体,产生与乙酰 胆碱类似的作用。 1、M胆碱受体激动药 (1)胆碱酯类:乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 (2)生物碱类:毛果芸香碱、毒蕈碱 2、N胆碱受体激动药 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广 泛、复杂,故无临床实用价值,仅具有毒理学意义。 二、生物碱类 第一节 M胆碱受体激动药 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用]主要激动M受体 1. 眼 (1)缩瞳:激动瞳孔括约肌上的M受体,使括约肌收缩,从而缩瞳。 (2)降低眼内压:兴奋虹膜,向中心方向拉紧,增大前房角间隙,促进房水回流。 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) [药理作用] 2. 腺体 激动腺体上的M受体,使腺体分泌 增加,尤其是汗腺和唾液腺。 (3)调节痉挛(看近物清楚):睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。 M胆碱受体阻断药的作用 M胆碱受体激动药的作用 小 结
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