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药理学三 第2版 22抗心律失常
氟卡尼 (flecainide) 明显抑制0相,易致心律失常 易房室传阻、加重心衰、Bp↓ 不宜与其他抗心律失常药合用 普罗帕酮(propafenone) ( ?-受体阻断 + 膜稳定作用) 【作用】 1 降低自律性:窦房结、房室结、普f 2 降低儿茶酚胺致迟后除极 防止自律性 3 延长房室结ERP 普萘洛尔 Ⅱ类?-受体阻断药 普萘洛尔 (proprranolol) 【应用】 1.与交感N兴奋有关的各种室上性心律失常 尤以窦性心动过速,最好 2上述原因所致的室性心律失常亦有效 不良反应: 普萘洛尔 可致窦过缓、房室传阻; 诱发心衰、哮喘; 高血脂、糖尿病慎用 普萘洛尔 胺胺碘酮 ( amiodarone 乙胺碘呋酮) Ⅲ类 特点:起效慢, 维持久, 作用广泛 不良反应多但不重 1 膜稳定作用:阻滞钠、钾、钙通道 2明显延长APD、ERP 3阻断α?-受体 胺碘酮 延长APD药 胺碘酮( amiodarone ) 【应用】广谱 1.房扑,房颤及室上性心动过速较好,尤其对预激综合征疗效更佳 2. 室速、室颤、室早疗效好 3. 长期po可防止复发,↓猝死率 胺碘酮 胺碘酮(amiodarone) 【不良反应】 1心脏抑制:窦过缓,房室传阻, Q-T长;阿托品无效 2角膜微结晶沉淀:停药消失 3甲状腺机能紊乱:甲亢或甲减 胺碘酮 4 严重:间质性肺炎 可形成肺纤维化 ;激素治疗 5 其他:震颤及皮肤对光敏感,局部灰蓝色;肝炎 胺碘酮(amiodarone) 【不良反应】 Ⅳ类—维拉帕米 (Verapamil ) (戊脉安,异搏定) 【药理作用】阻断慢钙通道 1.↓自律性: (-)4相Ca2+内流(缺血的房、室、普f ) 2.↓房室结传导性: (-)0相Ca2+内流 3.↑窦房结、房室结 ERP 4.收缩力↓,扩张血管 维拉帕米 [临床应用] 1 阵发性室上性心动过速:首选 2 室上性和房室结折返心律失常 好 3急性心梗、心肌缺血、心苷中毒 -室早 有效 4不宜用于预激综合征患者 维拉帕米 其他类----腺苷(Adenosine) 内源性嘌呤核苷酸,激活腺苷受体(A受体) (+)心房 、房室结、心室 K+通道 APD缩短、自律性↓ (-)ICa(L)---延长房室结ERP 用于:迅速终止折返性室上性心率失常 〔不良反应〕 1.最常见:面部潮红、呼吸困难、胸痛和胸部压迫感 2.iv过快- 窦性停搏、窦性心动过缓 其他类----腺苷(Adenosine) 一、根据心律失常类型选药 1、窦性过速 首选:β-R阻断药;也可用维拉帕米 2、房颤、房扑 电转律术后用奎尼丁;普罗帕酮;胺碘酮 3、阵发性室上性心动过速 维拉帕米;普萘洛尔;胺碘酮;奎尼丁 应用注意 4、室性早博 偶发,无症状者不需治疗 急性心梗所致 --利多卡因 强心苷中毒所致 --苯妥英 其他原因所致 --普鲁卡因胺;胺碘酮 5、阵发性室性心动过速 利多卡因;普鲁卡因胺;美西律 6、心室纤颤 利多卡因;普鲁卡因胺; 二、严格掌握适应症、 熟悉特点、毒性 特别注意本类药物 多伴有负性肌力 明显心脏扩大、心功不良、BP↓ --慎用、禁用 三、剂量个体化 四、联合用药 但不宜盲目 同类药或潜在不良反应相同 不宜合用 复习思考题 1.?心律失常的发生机制主要包括哪几种?哪些 抗心律失常药物可以控制这些心律失常的发生,并 可能通过什么作用机制发挥作用? 抗心律失常药物的分类有哪几种?每类的 电生理作用、在心脏的作用部位以及临床应用有什 么共同特性? 简述quinidine、lidocaine和胺碘酮对心 肌细胞的跨膜离子转运的影响、临床应用以及主要 的不良反应。 * [Ka:diaek][i`lektrikl][aek`tiviti]心脏电生理活动 * 房颤:心房各部发生众多紊乱而细弱的纤维颤动, 400-600次/分,危害:由房室结下传→室率过快, 房颤:心房各部发生众多紊乱而细弱的纤维颤动, 400-600次/分,危害:由房室结下传→室率过快达120-160次/分 * 3) 提高动作电位的发生阈值(上移阈电位):钠通道或钙通道阻滞药。 4)延长APD:可延长心动周期,从而减慢自动起搏 1、 降低自律性: 早后除极:Ca2+内流↑所致 ---钙拮抗药 迟后除极:C内Ca2+过多和短暂 Na+内流 --钙拮抗药 + Na+通道阻滞药 2、 减少后除极 3、消除折返 1) 改变传导性 a.增强膜反应性加
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