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药理学——第8章 胆碱受体阻断发药(I)—M胆碱受体阻断药
第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 一、M 胆碱受体阻断药 M1胆碱受体阻断药:阿托品 哌仑西平 M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药:阿托品 M3胆碱受体阻断药:阿托品 异丙基阿托品 阿托品(atropine) 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。 [药理作用] 作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药, 对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不 产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。 1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌,唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强, 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用; 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 2.眼 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带 3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体,对多种平滑肌 产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕 动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。 (3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用较弱。 (4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显,常取决于括约肌的功能状态。 4.心脏 (1)心率 心率减慢:阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢,每分钟可减慢4~8 次,但作用短暂。 阿托品可阻断突触前膜M1受体,促进Ach的释放所致(突触前膜M1受体激动时负反馈抑制Ach的释放)。 心率加快:阿托品心率加快作用比较明显,心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (2)房室传导:解除迷走神经对心脏的抑制作用,使房室传导加快。 5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响,大剂量阿托品可解除小血管痉挛,增加组织灌注量,改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显,出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关,可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。 6.中枢作用 较大剂量(1~2mg)可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。 中毒剂量(10mg)可出现明显中枢中毒症状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调,惊厥等。 [临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜 (3)眼底检查 4.心动过缓及房室传阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥(0.5mg),心率加快、 瞳孔散大、视力模糊(1mg)。 2.阿托品中毒(5~10mg),致死量:成人80~130mg,儿童10mg 。 [禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。 山莨菪碱 (anisodamine,654-2) 特点: 1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显,临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 3.本品不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。 东莨菪碱(scopolamine) 特点: 1.东莨菪碱易进入中枢,中枢抑制作用强,小剂量镇静,较大剂量催眠。 2 .麻醉前给药 3.抗晕动病 4.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品 阿托品的合成代用品 一、合成扩瞳药 后马托品(homatropi
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