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苯二氮卓类与巴比妥类对睡眠影响比较 苯二氮卓类 主要延长非快动眼睡眠 (NREMS), 对快动眼睡眠 (REMS)影响较小,停药后“反跳现象”轻 巴比妥类 可改变正常睡眠模式,缩短快动眼睡眠 (REMS)引起非生理性睡眠。久用停药后会“反跳性”地显著延长快动眼睡眠时相,伴有多梦,引起睡眠障碍。 * [急性中毒和解救] 1、口服10倍量可引起中度中毒 2、中毒表现:深度昏迷、高度呼吸抑制、瞳孔放大 、血压下降、休克及肾衰竭 3、解救:催吐、洗胃、导泻 4、药物:口服碳酸氢钠以碱化血液/尿液, 利于药物 排出体外 * 苯二氮卓类(三唑仑)与 巴比妥类 (苯巴比妥)比较 苯巴比妥 三唑仑 镇静,抗焦虑 催眠 麻痹,瘫痪 麻醉 苯二氮卓类与巴比妥类 中枢抑制作用与血药浓度关系 * 第三节 抗癫痫药 (antiepileptic) 癫痫病发病特点: 突然、反复发作,伴有脑电波变化。 表现为脑神经元突发性地、异常高频率放电并向四周扩散。 * 清醒状态和癫痫状态的脑电波比较 癫痫状态 安定 清醒状态 * 癫痫发作分类 (1)局限性发作 大脑局部异常放电并只扩散局部。表现为 大脑局部功能紊乱的症状。 (2)全身性发作 大脑异常放电及全脑意识突然丧失。 ①癫痫持续状态:大发作连续发生,病人持续昏迷 ②小发作:表现神志丧失,时间持续很短,多见于儿童。 * 一、最常见的抗癫痫药——苯妥英钠 (phenytoin sodium) [Mechanisms] 1、苯妥英钠对神经细胞膜有稳定作用 降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性?抑制其内流?动作电位不易产生?降低兴奋性 2、苯妥英钠抑制神经元高频放电 抑制神经末梢对GABA的摄取,诱导GABA受体数量↑→使GABA作用↑→抑制神经元高频放电 * [Clinical uses] 1、抗癫痫 治疗大发作和部分大发作的首选药,对小发作无用 2、治疗中枢性疼痛综合症 如三叉神经痛,坐骨神经痛 3、抗心律失常 用于治疗强心苷过量中毒所致的室性心律失常 * [Adverse reactions] 1、急性毒性反应:心率失常,血压下降等 2、慢性毒性反应:牙龈增生,低钙血症等 3、过敏反应:皮肤瘙痒,血小板减少等 4、致畸反应:孕妇服用,可致畸胎 * 同类药 卡马西平 抗癫痫广谱药,对中枢神经痛效果好 苯巴比妥对大发作疗效好,与苯妥英钠并列为首选药 乙琥胺 治疗小发作的首选药 丙戊酸钠 抗癫痫广谱药,但因肝毒性,不作首选药 苯二氮卓类 地西泮是癫痫持续状态的首选药 硝西泮主要用于小发作 临床用药案例 某人损失了一笔巨款。他一方面瞒着上司,一方面想尽快找回这笔钱,但是他始终无法追回这笔钱,又担心上司知道这事……。由于巨大的心理负担,开始出现焦虑症状,常常感到心跳加快,另外整宿整宿无法入睡,好不容易后半夜睡着一会儿,又被快速的心跳弄醒,到医院大夫给他开的药是: 1. 酒石酸美托洛尔片 2..阿普唑仑片 临床用药案例 问题: 1、这两种药各起什么作用? 2、与普萘洛尔相比,美托洛尔有什么优越性? 3、病人反映吃了几天药后,紧张时心跳加速的症状有缓解,但休息时仍表现出较快心率,为什么? 临床用药案例 某男童吃饭时突然僵立不动,呼吸停止,在去医院途中颠簸苏醒,经诊断为失神小发作,那么应该首选哪种药?为什么? A.扑米酮 B.卡马西平 C.地西泮 D.苯妥英钠 E.氯硝西泮 * 第十五章 镇静催眠药与抗癫痫药 第一节 苯二氮卓类 (benzodiazepines) 第二节 巴比妥类 (barbiturates) 第三节 抗癫痫药 (antiepileptic) * 镇静催眠药 镇静药(sedative)—— 缓和激动,消除躁动,恢复 安静情绪 催眠药(hypnotics)—— 促进和维持近似生理性睡眠 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用,无本质区别。 小剂量—— 镇静作用 大剂量—— 催眠效果 镇静催眠药 苯二氮卓类:目前临床常用,安全范 围大 巴比妥类:传统药,安全范围小,目 前几乎被苯二氮卓类取代 苯二氮卓类与巴比妥类安全性比较 第一节 苯二氮卓类
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