第十二章 海洋天然药物.pptxVIP

第十二章海洋天然药物;;第一节 海洋天然药物的主要结构类型;一、大环内酯类化合物;该类化合物尽管环的大小各异，但环上仅有-OH或烷基等取代基，多数仅有一个内酯环，为长链脂肪酸形成的内酯。如从海洋软梯动物Aplysia depilans皮中分离得到的aplyolideA、B、C。为长链多不饱和脂肪酸的内酯。作为动物本身的化学防御物质，该类化合物具有强的毒鱼活性。;2.酯环含有氧环的大环内酯;3.多聚大环内酯类;4.其他大环内酯类;二、 聚醚类化合物;如maitotoxin, 是目前分离得到的结构最大的聚醚类化合物，被认为是毒性最大的非蛋白质类化合物。;2.水溶解性聚醚 特点：有高度氧化的碳链、仅部分羟基成醚环、多数羟基游离、多为线型，极性较大、为水溶解性聚醚。 如岩沙海葵毒素 ;3.聚醚三萜 为红藻和一些海绵中所含有的一类化合物 特点：高氧化度，由角鲨烯衍生而来。 如sipholenone B、sipholenol、sipholenone A;三、氨基酸及肽类化合物 是海洋生物中另一大类生物活性物质。 组成海洋多肽化合物的氨基酸除常见的外，尚有大量特殊氨基酸，如软骨藻酸(domoic acid)海人酸(α-kainic acid)等。 线肽型 常见的海洋肽类化合物有直链肽、环肽等。 如dolastatin 10;又如环肽kahalalide F对结核杆菌又极高的抑制活性。;四、C15乙酸原化合物 由乙酸乙酯或乙酰辅酶A生物合成。 截至目前海洋生物中发现的该类化合物主要为非萜类C15乙酸原化合物。 结构比较简单，往往含有氧原子或其他卤素元素。 1.直链型：;2.环型 ;五、前列腺素类似药;海洋天然药物的提取;1.海洋天然药物的提取;水提取法;有机溶剂提取法;超临界CO2提取法;2.海洋天然药物的的分离;无水酸钠干燥，回收乙醚;②海藻皂苷的分离 ;河豚卵巢 浸泡，过滤 滤液（200L) 分批煮沸，沉淀，减压过滤 淡黄色溶液 IRC-50离子交换树脂，活性炭吸附，醇提，浓缩 提取液（50mL) 置冰箱 沉淀 稀醋酸溶解，稀氨水沉淀 粗品（1-2g) 苦味酸 单体;海洋天然产物研究概况;（三）心血管作用 如具有强心作用的有牛磺酸，藻酸双酯钠、甘糖脂等具有抗凝血和抗血脂的作用，D－聚甘酯已用于临床。 （四）抗AIDS 从海洋生物中提取的化合物，很多具有抗爱滋病毒的活性，如：海藻倍半萜烯氢酯能抑制AIDS病毒的DNA合成RNA；海藻硫酸多糖能够干扰HIV病毒吸附和渗入细胞，阻断病毒与靶细胞的结合。;