华山矾化学成分及抗肿瘤活性研究-药物化学专业论文.docxVIP

Thesis Thesis of Master Degrce 竺坐竖兰垒!塑!竺∑!!坚!!!!!坠!!!!苎!!!!坚!!!!!竺!!兰!!!!!!壁 摘要 山矾科山矾属植物华山矾($Ⅳ妒fDc∞如f”es捃(Lour．)Druce)主要分布在我国江 南地区，其果实、枝叶和根均可供药用 ，功用为清热利湿，化痰截疟，解毒等。 有小毒，服用过量时，会出现呕吐、头晕、胸闷等症状。药理实验表明华山矾根乙 醇提取物的乙酸乙酯部分具有抗肿瘤作用。为寻找其有效成分，本课题组已经对植 物的该部分进行过分离、筛选，从中分离得到了九个化合物，并发现了一个具有较 强抗肿瘤活性的新三萜化合物。为了寻找其它有同样药理作用的化合物，继续对该 部分进行研究，发现乙酸乙脂层的极性较大部分有较好的活性，所以对极性较大的 部分进一步进行分离、纯化以及抗肿瘤活性的筛选。 从华山矾根乙酸乙酯层的极性较大部分分离得到了2个新化合物，经波谱和化 学方法确定它们的结构为：(1)2lp—O—cinn锄oyl—22cc—O一(2一methylbmalloyl)．15cc，16Ⅱ， 28一trihydr0Xyoleall—12-ene-3p—O一[p·D—glucop”anosyl(1-÷2)】_a—L—arabinofuranosyl(1_4) 一p—D—91ucuronopyraIloside，(2)21p—O—cim锄oyl一22a·O一(2-methylbutalloyl)-15仪， 16cc， 28一仃ihydroxyoleaIl一12-ene一3p—O-(3一O-acetyl)一【p—D—glucop”a110syl(1叶2)]-a—L—arabino— furanosyl(1—4)一p-D—glucllronopymnoside。 利用MTT方法对所得的两个新化合物进行了几种小鼠及人实体瘤细胞株的抗 肿瘤活性测定，结果表明：化合物(1)对A549，Bel7402，HCT．8细胞株有一定的抑 制作用，而化合物(2)则无效，说明糖链部分的结构对化合物的活性有一定影响。 Thesls Thesls Of Master D昭‘ee !!!!箜!垒!!!!竺!!!坚!!堡!!!!!竺望苎!!堕竖!!虫!坚!!!!!!!!!!壁 Abstracts -5帅抽cDj c南f胛P，坫括is widely distributed in South of china and has been used as fIolk medicine for the拄eatment of cold，feVer，malaria，reIieVing cough，incIuding excreting d锄pness a11d detoxi黟ing．It is toxic．When the dosage is too large it will the disorders of gastmintestinal tract，dizzy and chest d印ressed．The Et0Ac—soluble fraction of the alcohol extract of the roOts exllib“s sigIlificant iI出ibitions on A549 cellline，so the 疗action had been subjected to ph”ochemical studies by our laboratory．Nine compolulds had been obtained，锄ong Which new triterpene showed strong aIltitulnor activities．In order to investigate ef传ctive constituems a11d discoVer new姐titumor agents行om the fhction．it、vas fhrtller studied． Two new compounds werc isolated心om the active f‰tions，me stnJctllres of which were elucidated by sprctral and chemical eVidence as(1)21 p-O—cinnamoyl-22q一0-(2一 methylbutalloyl)-15 cc，16Ⅱ，28一仃ihydmxyoleaⅡ一12·ene一3p—O一[p—D—glucopymosyl(1—+2)】· 吼-L—arabino矗Jr柚osyl(1叶4)一p-D—glucuron叩yralloside，(2)2lp一0-cirul锄oyl-22d一0