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第二十一章
组胺与抗组胺药;教学目的;第一节┃组胺 ;组胺受体的分类及生理效应：
H1：舒张血管,兴奋支气管及胃肠道平滑肌
H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心脏↑
H3：负反馈调节组胺合成与释放;1．腺体: 激动胃壁细胞膜上H2受体， 胃酸、胃蛋白酶分泌增加。
激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。
2．平滑肌: 激动平滑肌细胞膜上的H1受体
兴奋支气管、胃肠道平滑肌;3．心血管系统
（1）扩张血管：激动H1-R，扩张毛细血管，增加通透性，导致局部水肿。
大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。
（2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。; 具有乙基胺的共同结构
与H1受体的亲和力较强
无内在活性
竞争性阻断。; 第二代H1受体阻滞药
西替利嗪（仙特敏）
阿司咪唑（息斯敏）;【体内过程】
口服：吸收良好，2~3小时达血浓高峰，作用持续4~6小时。
肝内代谢，经尿排出。;【药理作用】 ;2．抑制中枢作用
① 镇静、催眠
阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。
② 抗晕、镇吐;【临床应用】;【不良反应】; 药 物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（h）
苯海拉明 +++ ++ +++ 4~6
茶苯海明 +++ +++ +++ 4~6
异丙嗪 +++ ++ +++ 4~6
曲吡那敏 ++ — — 4~6
氯苯那敏 + + ++ 4~6
阿司咪唑 — — — 24
特非那定 — — — 12~24
苯茚胺 略兴奋 — ++ 6~8
注：+++作用强，++作用中等，+作用弱，—无作用;【体内过程】
口服易吸收，F75%，T1/2 2 h,维持4h；
经肾排泄。
西咪替丁可透过胎盘屏障和脑屏障。;[药理作用]
1．抑制胃酸分泌：
选择性阻断胃壁细胞H2 受体，拮抗胃酸分泌
抑制五肽胃泌素、M-R激动剂，减少胃酸分泌;【临床应用】
1. 胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。
减轻疼痛，促进愈合。静脉滴注给药。
2. 胃酸分泌过多症
3. 辅助治疗免疫功能低下和肿瘤;1. 胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。
2. CNS反应：眩晕、头痛。
3. 长期应用：男性乳腺增生，女性溢乳症。;思考题
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