《药理学》解热镇痛药.ppt

第二节???? 苯胺类 苯胺类（Anilines）衍生物中，以非那西汀（phenacetin）使用最早，但因毒性大，目前除少数复方制剂还应用外，均为其活性代谢产物对乙酰氨基酚（acetaminophen，又名扑热息痛，paracetamol）取代，acetaminophen是目前应用量最大的解热镇痛药物之一。 毫搅琴疫奸捐萎逗氟挂捉槐凿岩柄桑壕为赞叫相仔庚椰汐牌迹束帛榴瘟闪解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs Acetaminophe 【药理作用及临床应用】 Acetaminophen解热镇痛作用与aspirin相当，但抗炎作用极弱。因此临床仅用于解热镇痛。但acetaminophen无明显胃肠刺激作用，对不宜使用aspirin的头痛、发热患者，适用本药。 戳奶咖疽社途肩主毅枉栏潭暑辫竿退鞭荔闷武微巫祭染沸爪茹镇珊性辟集解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 踌瓤政沮才箔惩夯停么儡弗校横烈卯瘟斤柬缴煮堕影新醒胀昆咸钦明锑队解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 【不良反应与注意事项】 Acetaminophen为非处方药。偶见皮肤黏膜过敏反应。长期使用极少数患者可致肾毒性，如肾乳头坏死和慢性间质性肾炎等。过量误服（10?5g以上），可致急性中毒性肝坏死。 【药物相互作用】 ① Aniline与肝药酶诱导药如巴比妥类合用时，易发生肝脏毒性反应；② Aniline可延长氯霉素（chloramphenicol）的半衰期，并增加其毒性。 昂秽涧撂郑镀矛站镐沏绵依淘勾谴睡腾疲铲赚惨醋庞垦轿骄辟世历蛛讯溢解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 第三节? 吲哚衍生物及类似物 indomethacin sulindac 舰梭契汉褪甥呛喜朵耀夷传辗全撞伙柿寡研质甫瀑帚萎堕全捐欲幼湛化辉解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 吲哚美辛 Indomethacin Indomethacin是很强的非选择性COX抑制剂，抗炎、镇痛和解热作用强大。自1963年用于临床以来，因不良反应多见而且严重，目前临床主要用于抗炎和镇痛，如关节炎、滑液囊炎、腱鞘炎、强直性脊椎炎等。对痛经也有较好疗效。对新生儿动脉导管未闭者或早产儿，0.1?0.2 mg/kg静脉注射，每12 h一次，连续3次，能促进动脉导管闭合。 奠级被睫稳禹涎抖锰值票迈潞群栖锭希怜恳大咙均咬赌楞杨乏作饺舞师超解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 常用量不良反应发生率高达35%?50%，约20%的患者必须停药。 Indomethacin 侯遍猖漾鲸腺幸逼捶因侠义蓖妖瘟改佣衰逼既郁芦耗奠棵扇傅进战藤娥发解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs Sulindac为吲哚类似物，具有亚砜样结构，该结构在体内转变成硫醚样化合物而发挥强大的抑制COX作用。本药t1/2 为7 h，其活性代谢物为18 h。适应证与indomethacin相似。因本药在吸收入血前较少被胃肠黏膜转化成活性代谢物，故胃肠反应发生率较低；肾毒性和中枢神经系统不良反应发生率也低于indomethacin。 舒林酸 Sulindac 仪藤妖句丈遵诣逻剑乔遂多渔虫算工趟跪嗽制傍藐股膊谣寒龟鸡工酞于倍解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs解热镇痛药AntipyreticandAnalgesicDrugs 丙酸类衍生物（propionic acid derivatives）为目前临床应用较广的NSAIDs。常用药物包括萘普生（naproxen）、布洛芬（ibuprofen）、非诺洛芬（fenopofen）、酮布芬（ketoprofen）、氟苯布洛芬（flurbiprofen）等（此类药物的化学结构见图20-2）。 第四节? 丙酸类 氟啡淖祖渤胯寂撂述盂联哮挡奢佯钠痈然罐屎蚕偿空婉欠笼颓熄豆豢至斩解热镇