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具有新作用机制的HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展Progress-药学学报
药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 18, 53 (5): 691 700 ·691 ·
有新作用机制的HIV-1 逆转录酶抑制剂研究进展
周忠霞, 孙 林, 康东伟, 陈子慧, 唐苗苗, 李思雨, 展 鹏, 刘新泳*
( 山东大学药学院药物化学研究所, 化学生物学教育部重点实验室, 山东 济南 2500 12)
摘要: HIV-1 逆转录酶 (RT) 在病毒复制周期具有重要作用, 因此多年来一直是抗病毒 物研发的热点。目
前上市的HIV-1 RT 抑制剂分为核苷类抑制剂 (NRTIs) 和非核苷类抑制剂 (NNRTIs), 它们活性高、疗效好, 但
同时存在长期服用不良反应大、易产生耐 性等问题。因此, 研究新作用机制的RT 抑制剂十分必要。近 年, 核
苷酸竞争性抑制剂、逆转录酶定向的突变诱导抑制剂、引物/模板 竞争性逆转录酶抑制剂、聚合酶-RNase H 双
重抑制剂、逆转录起始过程抑制剂、肽类抑制剂等新作用机制的HIV-1 RT 抑制剂见诸报道, 为抗艾滋病药物的
研发带来了新的曙光。本文重点介绍这方面的研究进展。
关键词: 艾滋病; 药物靶标; HIV-1; 逆转录酶; 抑制剂; 药物设计
中图分类号: R9 16 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 18) 05-0691-10
Progress on HIV-1 RT inhibitors with novel mechanism of action
ZHOU Zhong-xia, SUN Lin, KANG Dong-wei, CHEN Zi-hui, TANG Miao-miao,
*
LI Si-yu, ZHAN Peng, LIU Xin-yong
(Department of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Chemical Biology (Ministry of Education),
School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Ji nan 250012, China)
Abstract : HIV-1 reverse transcriptase (RT) plays an important role in HIV-1 life cycle. At present,
the listed NRTIs and NNRTIs targeting the RT showed high efficiency as clinical first-line drugs. However,
the rapid emergence of multidrug-resistant viruses and significant cumulative drug toxicities compromises
antiretroviral therapy efficacy and limits therapeutic options. Therefore, there is an urgent deman
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