辣椒碱肠溶微囊的制备及其特性考察药剂学专业论文.docxVIP

优秀毕业论文 精品参考文献资料 河北医科大学学位论文使用授权及知识产权归属承诺 河北医科大学 学位论文使用授权及知识产权归属承诺 本学位论文在导师(或指导小组)的指导下，由本人独立完成。 本学位论文研究所获的研究成果，其知识产权归河北医科大学所有。 河北医科大学有权对本学位论文进行交流、公开和使用。凡发表与学 位论文主要内容相关的论文，第一署名单位为河北医科大学，试验材 料、原始数据、申报的专利等知识产权均归河北医科大学所有。否则， 承担相应的法律责任。 ∥7．?～h Z。．．：一‘?j”≥≥气 ～躲币舛聊擗撕二≤眵《≥ J 跏，，年一，多罚羔；7／扫 河北医科大学 研究生学位论文独创性声明 本论文是在导师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，除了 文中特别加以标注和致谢等内容外，文中不包含其他人已经发表或撰 写的研究成果，指导教师对此进行了审定。本论文由本人独立撰写， 文责自负。 研究生签名： 导师签章： 勘|| 日 Ⅲm Ⅲm JI|JI|J|IflfI!!|IIfl|ll|ljl|f||}III||I||姗 Y1 900578 目 录 中文摘要 1 英文摘要 ·5 研究论文辣椒碱肠溶微囊的制备及其特性考察 引言 11 第一部分辣椒碱肠溶微囊质量评价方法建立 前言月¨『吾 1414 材料与方法 14 结果 16 附图 18 附表 19 讨论 21 小结 22 参考文献 ·22 第二部分辣椒碱肠溶微囊处方设计与工艺研究 前言刚舌 ”2424 材料与方法 ·25 结果 32 附图 ·．38 附表 44 讨论 · ··60 小结 63 参考文献 ·64 第三部分辣椒碱肠溶微囊体外释药特性的考察 前言刚吾 ” ” ”” “”6666 材料与方法 ·．66 结果 71 附图 76 附表 84 讨论 96 小结 小结 ·98 参考文献 ··99 第四部分辣椒碱肠溶微囊稳定性初步考察 前言刚舌 “l“1 OO ll 材料与方法 ·101 结果 -·102 附表 ”1 04 讨论 ··108 小结 “ 108 参考文献 ··108 结j沧 1 09 综述生物降解高分子材料在结肠靶向给药系统中的应用进展 ·11 l 致谢 ·130 个人简历 13 1 中文摘要 中文摘要 辣椒碱肠溶微囊的制备及其特性考察 摘 要 目的：辣椒碱(Capsaicin，CAP)是茄科辣椒属植物辣椒已哪耙甜聊 口，z玎““朋L．中的主要活性成分，是一种天然的香草酰胺类生物碱，其化学 名称是：N-【(4．羟基．3．甲氧基．苯基)．甲基】．8．甲基．(反)．6．壬烯酰胺。 辣椒碱具有多种复杂的生理药理学活性，包括消炎、镇痛、抑菌、杀虫、 止痒、防治心血管疾病、促进脂肪代谢、介导肿瘤细胞凋亡、抗辐射、抗 诱变等作用，其中较为独特的是其长效镇痛作用及新型镇痛机制。由于辣 椒碱主要通过影响神经P物质的释放、合成和贮藏，而减少炎性介质组胺、 缓激肽和前列腺素生成、释放而发挥抗炎、镇痛、止痒作用，因此辣椒碱 能起到比阿片类镇痛药强而持久的镇痛作用，却不会产生非甾体抗炎药通 常出现的副作用，也不会引起阿片类镇痛药的成瘾性。由于疗效确切，副 作用低，美国医学会(AmericaMedicalAssociation)主持编著的 DImGEVALUASION(《临床药物大典》)将该药作为临床医生治疗疱 疹后神经痛、糖尿病性神经痛的首选用药进行推介。除此之外目前辣椒碱 在临床上还主要用于治疗坐骨神经痛、重症风湿性关节炎、严重牛皮癣、 变态反应或尿毒症性瘙痒、丛集性头痛、秃发，以及与人类免疫缺陷病毒 (mV)感染相关的外周神经痛，与吗啡合用可延长镇痛时间，特别对晚 期癌症有较好的止痛作用。 由于辣椒碱具有高度的肝首过效应，半衰期过短，生物利用度较低， 目前辣椒碱大多采用局部外用给药剂型，如霜剂、搽剂、贴剂、软膏剂和 巴布剂等。但上述外用制剂均存在起效慢、药物吸收不完全，且对皮肤刺 激性大，病人顺应性较差等弊端，严重限制了它的临床应用。目前口服、 注射等剂型已有部分完成临床前药理毒理研究。鉴于辣椒碱在临床应用过 程中存在的问题，本课题拟采用天然高分子材料包裹辣椒碱制备口服肠溶 微囊。肠溶微囊可减少刺激性，可提高辣椒碱的生物利用度，控制辣椒碱 在小肠和结肠中释放，并可实现药物缓释，较长时间内维持有效药物浓度， 以减少给药次数，降低毒副作用，提高患者的顺应性，尤其是针对小肠癌 和结肠癌晚期患者起到持久阵痛效果，为开发新型辣椒碱制剂奠定基础。 中文摘要方法：建立高效液相色谱法测定微囊中辣椒碱的含量。采用 中文摘要 方法：建立高效液相色谱法测定微囊中辣椒碱的含量。采用O俩乳 化．离子交换．复凝聚两步法制备辣椒碱海藻酸钙．壳聚糖复合微囊 (A19in