以核受体rarγ为靶点的ahpn衍生物的设计合成及生物学活性评估药物化学专业论文.docxVIP

目录2．2 目录 2．2 AHPN衍生物的合成 ．2 1 2．2．1实验仪器和试剂 21 2．2．2实验步骤 2 1 2．3实验结果 ．28 2．4。lj目。论 ．4 1 第三章AHPN衍生物的生物学活性评估 。43 3．1主要实验仪曩和试剂 ．43 3．1．1主要实验仪器 43 3．1．2主要实验试剂 ．43 3．1．3细胞株和蛋白 43 3．2 AHPN衍生物与RART受体的结合活性 。43 3．2．1实验原理 ．43 3．2．2实验方法 44 3．2．3 AHPN衍生物与gARy结合活性 “ 3．：I 1IV‘奠；tern blot ．48 3．3．1 实验原理 。 48 3．3．2实验方法 48 3．3．3 实验结果 ．49 3．4 AHPN衍生物与RxRa结合活性 50 3．5讨论 ．54 第四章全文总结与晨苴 。57 4．1全文．i基结 57 4．1．1化合物的设计合成 57 4．1．2生物学活性评估 57 4．2工作晨蔓 ． ．．58 I烤文献 。59 附录AHPN衍生物1 H-NMR 13C．NMR HRMS图谱 64 蜀Cj甜 ．84 万方数据 目录硕士期问发表论文 目录 硕士期问发表论文 85 万方数据 ContentsContents Contents Contents Lists ofAbbreviation ． ．．． ．．1 Abstract in Chinese ． ．． ．．2 Abstract in Englisgh ·3 Chapt 1 Review ．． ···． 5 1．1 Nuclear Receptor ．． · ··5 1．1．1 Overview ofNuclear Receptor 5 1．1．2 Classification ofNuclear Receptor ．． 。．．6 1．1．3 Structure and Function ofNuclear Receptor 7 1．1．4 Nuclear Receptor and Drug Design ．．． 。8 1．2 RA and RA Receptor ．．． ． ··9 1．2．1 Metabolism of RA．1ike Compounds in vivo ．9 1．2．2 RA Receptor 1 0 1．2．3 Structure and Function ofRAILs ．10 1．2．4 RARs and Tumor ．1 1 1．3 RARs and its Ligands ··l 3 1．3．1 Basic Stocks ofRARs Ligands ．13 1．3．2 Preclinical Testing RARs Ligand Drugs 。1 3 1．3．3 Applications ofRARs ligand drugs in clinical ·14 1．4 RARy and AHPN 1 5 1．5 The basis of the Topic and the main Contents ·l 7 1．5．1 The basis of the Topic 1 7 1．5．2 The main Contents ．．1 8 Chapt 2 Design and Synthesis of AHPN analogs ·l 9 2．1 Design ofAHPN analogs ··19 2．1．1 Design thinking ofAHPN analogs ”1 9 2．1．2 AHPN analogs Docking with RARy ．20 2．2 Synthesis ofAHPN analogs ．． ． ·21 万方数据 2．2．1 2．2．1 Reagents and Instruments 21 2．2．2 Experimental Procedure 21 2．3 Experimental Results ．．． ．． · 28 2．4 Discussion ． 4 1 Chapt 3 Biological Evaluation ofAHPN Derivatives ·43 3．1 Basic Reagents and Instruments ．．． ．．43 3．1．1 Basic Reagents ．． 43 3．1．2 Basic Instruments ．43 3。1．3 Cell cult