槲皮素纳米混悬剂的制备及其性能研究-evpmacom.PDF

现代药物与临床 DrugsClinic 第 30卷 第 6期 2015年6月 ·647· 槲皮素纳米混悬剂的制备及其性能研究 邸 静 ，一，洪靖怡2 刘营营1,2 李艳红 1,2 王向涛 ， 1．黑龙江中医药大学 药学院，黑龙江 哈尔滨 150040 2．中国医学科学院 药用植物研究所，北京 100193 摘 要：目的 制备高载药量、小粒径的槲皮素纳米混悬剂，并进行性质考察。方法 采用纳米沉淀一高压均质法制备，以 粒径分布、药载比、稳定性为指标对处方和工艺进行优化，并对最优处方进行体外性质考察。结果 以超声注入联合高压均 质法制备，最佳处方为TPGS为稳定剂、DMF为有机试剂，药载比为5：1；最佳工艺条件为低温 1O℃超声、200MPa、循 环5次。制备得到的槲皮素纳米混悬剂粒径为 (173．21±0．90)nn3，电位为 (一l9．02±0．15)mV，载药量为 (80．40±1．44)％， 包封率为 (96．41±1．72)％。药物在纳米粒中以结晶状态存在，能够体外缓释 36h。结论 利用TPGS可制备高载药量、小 粒径的槲皮素纳米混悬剂，其体外具有明显缓释作用，解决了槲皮素水溶性差的难题，具有较好的应用前景。 关键词：槲皮素纳米混悬剂；TPGS；载药量；包封率；体外释放 中图分类号：R944 文献标志码：A 文章编号：1674．5515(2015)06—0647—06 DoI：10．7501~．issn．1674—5515．2015．06．009 PreparationofQuereetinNanosuspensionsanditspropertiesinvitro DIJing2HONG Jing—yi，LIU Ying．yingI， LIYan．hong，2WANG Xiang．tao，2 ， ， ， 1．SchoolofPharmacy,HeilongjiangUniversityofTraditionalChineseMedicine，Haerbin150040，China 2。InstituteofMedicinalPlantDevelopment，ChineseAcademyofMedicalSciences，Beijing100193，China Abstract：0biecfiveToprepareQuercetinNanosuspensionswithhighdrag-loadingcapaciytnadsmallparticlesize，nadsutdytheir behaviorsinvitro．Methods QuercetinNanosuspensionswerepreparedusingnano—precipitationandhigh-pressurehomogenization method．Theformulationandpreparationprocesswereoptimizedusingparticlesizedistribution，drugloadingcapaciyt,andstabilityof samplesasevaluatingindicators，andthenthepropertiesinvitroofoptimalsampleweresutdied．ResultsUltrasonicinjectionand high—pressurehomogenizationwasselectedasoptimalmethod．TheoptimalprescriptionincludedusingTPGSashtestabilizerwith htedrug-stabilizerratioof5：1．DMFashteorganicreagent．Theoptimalpreparationwasasfollowing：ultrasonicprocessingwas under10℃，thehomogenizationpressurewas200MPa，andcycleswere5times．ThepreparedQuercetinNnaosuspensionshad averagediameter(173．21．4-0．90)nnlandZetapotential(一19．024-0．15)mV．Durg—loadingco