课件：B阻剂病例讨论.ppt

* 该幻灯为一项在慢性心衰患者中进行的3交叉研究的药代动力学数据。美托洛尔平片50mg，每天3次导致明显的血药浓度波动，而美托洛尔缓释片100mg和200mg每天1次则可以获得稳定的血药浓度。研究显示，美托洛尔缓释片200mg的峰值血浆浓度并不高于50mg平片的峰值浓度。 This slide illustrates pharmacokinetic data from a three-way crossover study performed in patients with chronic heart failure. 50 mg immediate release metoprolol given three times daily shows a pronounced variation in plasma concentration, in contrast to metoprolol CR/XL 100 mg and 200 mg once daily where even plasma concentrations is observed after. Observe that the peak plasma concentration of metoprolol CR/XL 200 mg is not higher than the peak on metoprolol immediate release 50 mg. * * * * * * * * 2012-08 2013-05 2012-08 2013-10 2011-04 主动脉迂曲扩张，两肺膈未见明显异常。 2013-10 主动脉型心脏增大，符合高血压病心脏病改变 2013-10 目前治疗方案 苯磺酸氨氯地平2.5mg，Qd 倍他乐克缓释片，早3片，晚2片 尼可地尔 5mg ，Tid 阿托伐他汀钙 20mg，Qn 硫酸氯吡格雷片75mg ， Qd 甲磺酸倍他司汀 6mg，Tid 耐信 40mg Qd 敏使朗 6mg Tid 华医学会心血管病学分会, 中华心血管病杂志编辑委员会. 中华心血管病志.2009;37(3):195-209 交感神经过度激活的危害 交感神经过度激活的主要表现 心跳呼吸加快、血压升高 血糖升高、周围血管舒缩障碍 多汗、瞳孔扩大、眼裂增宽 眼球突出、眩晕、灼性神经痛等 通过监测心率，可观测到交感神经活性的波动 心率为反映β1兴奋和抑制情况的最简单标志 Weber MA. Am J Cardiol. 2002;89(suppl)27A–33A 交感神经过度激活引发冠脉事件 交感神经过度激活 心脏电活动不稳定 中枢致心律失常作用 中枢交感兴奋性增强 减低室颤阈值 常表现为 快速性心律失常：室性和室上性 猝死 交感神经 心率增快 电不稳定 /pharmacology/instruction/pha824ar/PHA824ar.html 交感神经过度激活引发快速性心律失常 Kaplan NM. Curr Opin Nephrol Hypertens 1994; 3(6):627-8. β受体阻滞剂能有效抑制交感神经过度激活（表现为降低心率）而发挥心脏保护作用 中华医学会心血管病学分会等.中华心血管病杂志.2009,37(3):195-209 选择β受体阻滞剂 一个优秀β受体阻滞剂要具有脂溶性高、β1受体选择性强、不产生药物相互作用、剂型释放无ISA活性的特性。 美托洛尔抑制交感作用机制 有效抑制房性早搏、控制心率和终止局灶性房性心动过速并防止其复发 使心率下降、心律转复为窦性，或者使迷走神经刺激终止室上性心动过速变得容易 长期控制心房颤动心室率和拮抗中枢性抗心律失常 控制交感神经兴奋相关的室性心律失常 提高急性缺血时的心室颤动阈值，减少心室颤动 拮抗儿茶酚胺相关多形性室性心动过速 美托洛尔抑制交感，有效治疗高血压 中华医学会心血管病学分会等.中华心血管病杂志.2009,37(3):195-209. 美托洛尔 心 率 心 肌 收 缩 心 传 导 血 管 扩 张 去甲 肾上 腺素 释放 肾 素 分 泌 交 感 刺 激 心输 出量 血 压 降低血压、控制心率应采取的原则： 采用较小的有效剂量以获得可能有的疗效而使不良反应最小，如有效而不满意，可逐步增加剂量以获得最佳疗效 为了有效地防止靶器官损害，要求每天24小时内血压、心率稳定于目标范围内，要达到此目的，最好使用有持续24小时作用的药物 此类药物还可增加治疗的依从性 08 时间 14 22 08 缓释片100 qd 缓释片200 qd 平片 50 平片 50 平片50 血浆浓度 nmol/l 300 200 100 0 美托洛尔缓释片