山椒素药理学研究进展-中国药理学通报.PDFVIP

·１７２· 中国药理学通报　ＣｈｉｎｅｓｅＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌＢｕｌｌｅｔｉｎ　２０１９Ｆｅｂ；３５（２）：１７２～５ 网络出版时间：２０１９－１－２９９：３４　网络出版地址：ｈｔｔｐ：／／ｋｎｓ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｋｃｍｓ／ｄｅｔａｉｌ／３４．１０８６．ｒ１５４３．０１２．ｈｔｍｌ 山椒素药理学研究进展 １ ２ ２ 李焰梅 ，郝　丹 ，蒋　献 （四川大学１．华西临床医学院、２．华西医院皮肤科，四川 成都　６１００４１） ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００１－１９７８．２０１９．０２．００６ 和药理作用进行综述。 文献标志码：Ａ 文章编号：１００１－１９７８（２０１９）０２－０１７２－０４ １　结构与性质 中国图书分类号：Ｒ０５；Ｒ２８２７１；Ｒ２８４１；Ｒ３９２１１；Ｒ９６９ １．１　结构　山椒素为脂肪链酰胺生物碱。６种最常见山椒 摘要：中药花椒为芸香科花椒属植物的果皮，具有止痒、止 素的结构已研究较清楚，山椒素为（２Ｅ，６Ｚ，８Ｅ，１０Ｅ）Ｎ异 α 痛、杀虫等功效。近年来研究发现，山椒素作为花椒中主要 丁基２，６，８，１０十二碳四烯酰胺，山椒素为该化合物的全 β 的生物活性成分，能够与多种离子通道和受体结合，发挥广 反式异构体。羟基山椒素（ｈｙｄｒｏｘｙｓａｎｓｈｏｏｌ，ＨＡＳ）和羟 α α 泛的生物学效应，起到麻醉镇痛、肠道保护、降血糖等作用。 基山椒素（ｈｙｄｒｏｘｙｓａｎｓｈｏｏｌ，ＨＢＳ）分别在 山椒素和 β β α 该文主要从药代动力学、药物靶点及药理作用三方面进行综 山椒素的２位具有羟基。 山椒素结构为（２Ｅ，４Ｅ，８Ｚ， β γ 述，以期为山椒素的系统研究及新药开发提供参考。 １０Ｅ，１２Ｅ）Ｎ异丁基２，４，８，１０，１２十四碳五烯酰胺，其侧链 的碳原子数为１４，山椒素是 山椒素的全反式异构体。 δ γ 关键词：山椒素；药代动力学；药物靶点；药理作用；皮肤神 １．２　稳定性　花椒中含量最高的山椒素为ＨＡＳ，其结构不 经；肠道保护；糖尿病 稳定，在正常储存条件下容易发生异构化、水解和氧化，在较 低温度下更稳定，对酸性溶液和紫外光照不稳定，紫外线会 　　花椒为芸香科（Ｒｕｔａｃｅａｅ）花椒属植物（Ｚａｎｔｈｏｘｙｌｕｍ）的 ［１］ 加速其同分异构体转化 。目前已合成更稳定的山椒素衍 果皮，《中药大辞典》记录其功效：温中散寒，除湿，止痛，杀 生物，其中异戊基烯酰胺（ｉｓｏｂｕｔｙｌａｌｋｅｎｙｌａｍｉｄｅ，ＩＢＡ）最常 虫，治积食停饮，心腹冷痛，齿痛，阴痒，疮疥。酰胺类物质是 ［２］ 用 。 花椒中最具特