大分子药物的吸收-药学学报.PDFVIP

1202 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 20 16, 51 (8): 1202 1208 分子药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性特征及 药代模型的应用 1, 3 2* 3* 张翠锋 , 谢海棠 , 潘国宇 (1. 皖南医学院, 安徽 芜湖 24 1000; 2. 皖南医学院弋矶山医院, 安徽 芜湖 241000; 3. 中国科学院上海药物研究所, 上海 200 120) 摘要: 近年来, 大分子药物受到越来越多的关注, 如单克隆抗体等, 已成为 2 1 世纪药物研发中最具发展前 景的领域之一。由于结构的差异, 与小分子药物相比, 大分子药物在体内具有不同的吸收 (absorption) 、分布 (distribution) 、代谢 (metabolism) 、排泄 (excretion) 及毒性 (toxicity) 过程 (ADMET), 这导致大分子药物具有 与小分子药物不同的药代特征, 药代模型在大分子药物的研发和 床应用中也发挥着越来越重要的作用。对于 大分子药物的药代动力学特征和模型拟合, 须具体药物具体分析, 本文就大分子的ADMET 特征以及在PK 模型 中的应用展开综述。 关键词: 大分子药物; 药代动力学; 模型; 单克隆抗体 中图分类号: R969 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (20 16) 08- 1202-07 Absorption, distribution, metabolism, excretion and toxicity of biologics and its application in pharmacokinetic modeling ZHANG Cui-feng1, 3, XIE Hai-tang2*, PAN Guo-yu3* (1. Wannan Medical College, Wuhu 241000, China; 2. Yiji shan Hosp ital of Wannan Medical College, Wuhu 241000, China; 3. Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese A cademy of Sciences, Shanghai 200120, China ) Abstract : Recently, more and more attentions of drug development are placed to macromolecules, such as monoclonal antibodies, proteins, etc. It has become one of the most promising areas in drug research and development in 2 1st Century. In terms of the structure and the ADMET (absorption, distribution, metabolism, excretion and toxicity), macromolecules is different from small molecule drugs, which lead to a distinct modeling strategy. The character