广金钱草总黄酮固体分散体微孔渗透泵控释片的研究-药剂学专业论文.docxVIP

成都中 成都中医药大学 2015 届硕士学位论文 万方数据 万方数据 中文摘要 广金钱草总黄酮（total flavonoids of Desmodium styracifolium TFDS）， 是从豆科植物广金钱草干燥地上部分中提取的黄酮类化合物的总称，TFDS为广 金钱草的主要活性成分，具有预防草酸钙结石形成及复发、促进输尿管蠕动和增 加尿量、保护肾功能等作用，是治疗泌尿系结石的有效成分[3,4]。而泌尿系结石 病程漫长、易复发，需要长期服药，因此拟将广金钱草总黄酮制成微孔渗透泵控 释制剂，以提高其生物利用度，减少服用次数，增加患者适应性。 首先，本文对 TFDS 提取物性状、TLC 鉴别、含量测定、检查等项目进行考 察，建立 TFDS 提取物的质量控制体系；同时建立了 TFDS 体外分析方法，包括 药物累积释放度的测定方法及数学分析方法。 其次，本文以 TFDS 为研究模型，以药物累积释放度为评价指标，通过单因 素考察及威布尔模型拟合法优化固体分散体的处方和制备工艺，以达到增加 TFDS 溶解度的目的；运用 SEM、XRD、IR 等分析手段对优化选出的 TFDS 固 体分散体处方进行物相表征，并结合以上分析手段，对 TFDS 增溶机制做进一步 解释。 再次，以制备的 TFDS 固体分散体为中间体制备 TFDS 的微孔渗透泵控释片。 以单因素考察法依次考察填充剂的种类、促渗剂的种类和用量、致孔剂用量、增 塑剂用量以及包衣增重对药物释放的影响，并选用?2 相似因子法筛选影响 TFDS 释放的主要因素，采用星点设计-效应面法对处方中的主要影响因素做进一步优 化筛选，确定微孔渗透泵片的处方及工艺，并对 TFDS 微孔渗透泵片释药曲线进 行模型拟合。 最后制定了 TFDS 微孔渗透泵片的质量控制标准，对其性状、质量、稳定性 进行考察。结果表明，本品稳定性良好，但具有一定吸湿性，应封闭干燥保存。 关键词：广金钱草总黄酮（TFDS）；固体分散体（SD）；星点设计-效应面 法；微孔渗透泵片 I Abstract Total flavonoids of Desmodium styracifolium (TFDS), is the general term of flavonoids extracted from the whle plant of Desmodium styracifolium (Osb.) Merr, modern research has found that its pharmacological effects is to prevent calcium oxalate stone formation and recurrence, increase urine output, promote ureteral peristalsis, protect kidney function and anti-inflammatory analgesic effect. In view of the long duration of urinary calculus that needing long-term medication features, based on common preparation, this paper carry on the study of preparation process and quality standard of microporosity osmotic pump tablets of TFDS. Firstly, this paper had carried on the study of shape, TLC identification, inspection, determination of content of TFDS to establish the quality control system, and had stablished the method of determining release degrees in vitro and mathematical analysis. Secondly, the prescription and preparation of matrine liposomes of TFDS solid dispersion was optimizated by single-factor test method in order to increased solubility. Then the phase of Solid Dispersion of TFDS (TFDS-SD) were characterize