第2章--药物效应动力学.pptVIP

第一节 药物基本作用 药物作用: 药物对机体细胞的初始作用，是产生效应的动因 药理效应：机体器官原有功能水平的改变，如生理功能、形态或代谢的改变，是药物作用的结果 药物的作用方式和类型 1、根据用药目的：对因治疗 对症治疗 2、根据作用范围：局部作用 全身作用 3、根据作用的先后顺序：原发作用 继发作用 局部作用 药物吸收入血之前，在用药部位产生的作用 吸收作用 药物吸收入血之后，分布到全身各部发生的作用 直接作用 药物对机体先产生的作用 间接作用 由直接作用引发的其他作用， 药物作用的选择性 在一定的剂量下，药物只对某些器官或组织或病原体发生明显作用，而对其他器官或组织没有作用或没有明显作用 意义:选择性高，针对性强，应用范围小，不良反应少 选择性低，针对性差，应用范围广，不良反应多 举例： 心脏(+) 胃肠(+) 膀胱(+)子宫(+) 药物作用 不良反应 选择性 A药 + + + + ? ? ? B药 + - - - ? ? ? 药物作用 选 择 性(Selectivity) 选择性形成的原因 1、药物分布的差异 2、药物对组织亲和力的差异 3、药物结构差异 4、细胞结构的差异 5、受体分布的差异 6、组织生化功能的差异 防治作用：预防和治疗作用 治疗作用 凡符合用药目的，能达到治疗效果的作用 分类：对因治疗 对症治疗 补充治疗 不良反应(adverse reactions) 1.定义：凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。 包括：副作用、毒性反应、后遗效应、反跳反应、继发反应、变态反应和特异质反应、依赖性 （一）背景介绍： ①抗生素时代开始后，认为只要有独特疗效，仍是好药 ② 1961年，“反应停”事件 目前国外由于药物不良反应而急症住院的占3%，有15-30%病人在住院期间因不良反应延长住院期或因此而死亡。 (二) ADR分类: 1. 副反应 (Side reaction) 药物在治疗剂量时，机体出现的与治疗目的无关的反应。 与选择性低有关 2. 毒性反应 指药物剂量过大或蓄积过多时对机体发生的危害性反应。 急性毒性、 慢性毒性 特殊毒性（三致：致癌、致畸、致突变） 副作用与毒性反应 区别 发生情况 损害 避免 原因 副作用 常用量 轻微 难 选择性低 毒性反应 大剂量 重 可 药物浓度高 长疗程 3.后遗效应（residual effect） 定义：停药后血药浓度下降至阈浓度以下时残存药理效应 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦长期：长期用 4. 停药反应 突然停药后原有疾病加剧或重现 也称反跳反应 5.变态反应  机体接受药物刺激后产生的病理性免疫反应。 致敏物：药物 代谢产物 杂质 6.特异质反应（idiosyncrasy） 少数病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致 7 继发反应 直接由药物的治疗效应引发的不良反应 如二重感染 赫氏反应 药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用 第二节 药物剂量与效应关系（Dose-effect relationship） 什么是量效关系？ 如何反映量效关系？ 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。 量效关系 剂量- 效应关系(dose-effect relationship)： 药理效应与剂量在一定范围内成比例 量效曲线 以药理效应为纵坐标，药物浓度为横坐标所作的曲线 量反应与质反应 量反应：药理效应强弱呈连续性增减的量的变化，可用具体数量或最大反应的百分率表示